Grundlagen der medikamentösen Schmerztherapie

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1 Grundlagen der medikamentösen Schmerztherapie Mag. Dr. Sigrun Gundl Landesapotheke Salzburg Linz,

2 Physiologie des Schmerzes Schmerz = Warnsignal Mechanische, thermische, chemische, elektrische Reize Schmerzstoffe freigesetzt (Prostaglandine) Schmerzrezeptoren erregt Linz,

3 Schmerzverarbeitung Schmerzentstehung Erregung der Schmerzrezeptoren Rückenmark Reflexauslösung Gehirn: Wahrnehmung, Bewertung und Verarbeitung von Schmerzen Linz,

4 Schmerzdauer Akuter Schmerz Chronischer Schmerz - durch Verletzung oder Schädigung ausgelöst - Klar bestimmbare Lokalisation - Warn- und Schutzfunktion - Abgekoppelt von initialem Ereignis - Eigenständige Erkankung - Oft erschwerte Lokalisation - Warn- und Schutzfunktion verloren Linz,

5 Schmerzarten/lokalisation Somatischer Schmerz Oberflächenschmerz Tiefenschmerz Haut (z.b. Nadelstich, Quetschung) Muskeln, Knochen (z.b. Muskelkrämpfe, Knochenbruch, Kopfschmerz) Viszeraler Schmerz Eingeweide (z.b. Bauchschmerzen, Koliken) Linz,

6 Schmerzarten/qualit qualität Nozizeptorenschmerz Traumatische, entzündliche, tumoröse Gewebsschädigung Dumpf/hell, pulsierend Neuropathischer Schmerz Schädigung peripherer Nerven oder im ZNS Brennend, schneidend, elektrisierend, zerreißend Linz,

7 Schmerzreaktion Vegetative Reaktion: Sympathikusaktivität (HF, BD, Pupillen, v.a. bei viszeralen Schmerzen) Motorische Reaktionen: Fluchtreaktionen / Muskelverspannung beim Tiefenschmerz Emotionale Komponente: Individuell Schmerzempfinden Unterschiedlich: - Aktivität des Schmerzsystems - emotionale Schmerzbewertung Co-Analgetika, z.b. Psychopharmaka Linz,

8 Körpereigene Schmerzregulation Endorphine körpereigene Opiate Handlungsfähigkeit nach Unfällen Leider kein therapeutischer Einsatz Linz,

9 Medikamentöse Maßnahmen Schmerzentstehung Freisetzung von Prostaglandinen und anderen Mediatoren Erregung der Schmerzrezeptoren Rückenmark Reflexauslösung Gehirn: Wahrnehmung, Bewertung und Verarbeitung von Schmerzen Nicht-Opioidanalgetika Lokalanästhetika, Leitungsanästhetika Opioidanalgetika Narkotika Coanalgetika (AD) Linz,

10 Medikamentöse Maßnahmen Nicht-opioid Analgetika Opioid Analgetika Spasmolytika Migräne-Therapeutika Co-Analgetika (Lokalanästhetika) Linz,

11 Nicht-opioid Analgetika Periphere Wirkung (außerhalb ZNS) Eigenschaften analgetisch antipyretisch tw. antiphlogistisch Linz,

12 Unterteilung Nicht-Opioide NSAR (nicht-steroidale-antirheumatika) Saure, antiphlogistisch-antipyretische A. COX-2-Hemmer Nicht saure, antipyretische Analgetika (z.b. Paracetamol, Metamizol) Linz,

13 NSAR antiphlogistisch, analgetisch, antipyretisch ASS, Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen, Mefenaminsäure Indikation: verschiedene Schmerzzustände, Fieber, Migräne Wirkung: greifen in Biosynthese von Prostaglandinen ein (COX Hemmung) Linz,

14 Prostaglandine In fast allen Körperzellen aus Arachidonsäure (Zellmembran) durch Cyclooxigenase (COX) synthetisiert Physiologische Funktionen Entstehung von Schmerz, Fieber, Entzündung Linz,

15 Auslösender Reiz Abgabe von Arachidonsäure aus Zellmembranen NSAR hemmen COX 1+2 Einwirkung von COX 1+2 Prostaglandine Physiolog. Funktionen Schmerz - Fieber - Entzündung Linz, COX = Cyclooxygenase

16 Physiologische Funktionen der Prostaglandine Magen: Säuresekretion, Schleimbildung Niere: Reninfreisetzung, Vasopressin, Regulation Durchblutung, Diurese Blutgerinnung: Plättchenaggregation Uterus: kontrahieren, erweichen Zervix Bronchialmuskulatur: Dilatation Linz,

17 NSAR Nebenwirkungen Schädigungen im Magen-Darm-Trakt (Blutungen, Geschwüre) Schädigung der Niere (bei Langzeitanwendung) Ödembildung, Erhöhung Blutdrucks Verlängerte Blutungszeit Hautreaktionen Zentralnervöse Symptome: Schwindel, Kopfschmerzen!!! Auslösung von Asthmaanfällen Reye-Syndrom bei Kindern (Acetylsalicylsäure) Linz,

18 NSAR Kontraindikationen Magen-Darm-Geschwüre Asthma bronchiale Blutungsneigung Blutbildstörungen letzten Wochen der Schwangerschaft Linz,

19 NSAR Beispiele Acetylsalicylsäure (Aspirin ) oral, (i.v.) Cave Reye-Syndrom/Kindern Ibuprofen (Ibumetin ) oral, (i.v.), rect., topisch Diclofenac (Voltaren ) oral, i.v., rect., topisch Mefenaminsäure (Parkemed ) oral, rect., topisch Naproxen (Proxen, Aleve ) oral Indometacin (Indocid, Indo-Paed ) oral, rect., topisch Piroxicam (Felden ) oral Linz,

20 Cave NSAR Dosissteigerungen von NSAR. UAW absolut unsinnig: Kombination zwei NSAR Kombi NSAR mit Opioiden: Analgesie Monopräparate verwenden! (max. kombiniert mit Spasmolytika) Linz,

21 COX 2 - Hemmer Auslösender Reiz Abgabe von Arachidonsäure aus Zellmembranen NSAR hemmen COX 1+2 Einwirkung von COX 1+2 Coxibe hemmen nur COX 2 COX 1: Prostaglandine für physiologische Funktionen COX 2: Prostaglandine als Auslöser für Schmerz, Fieber, Entzündung Linz,

22 COX 2 - Hemmer Celecoxib (Celebrex ): rheumatoide Arthritis Parecoxib (Dynastat iv./im.): postoperative Schmerztherapie Vorteile Bessere Magenverträglichkeit Keine Auswirkungen auf Blutgerinnung Nachteile / Nebenwirkungen Ödeme, Flüssigkeitsretention Nebenwirkungen der Haut Kontraindikationen Aktive Ulcera, Kardiovaskuläre Risikopatienten, SST Linz,

23 Unterteilung Nicht-Opioide NSAR (nicht-steroidale-antirheumatika) Saure, antiphlogistisch-antipyretische A. COX-2-Hemmer Nicht saure, antipyretische Analgetika (z.b. Paracetamol, Metamizol) Linz,

24 Nicht-saure Antipyretika Paracetamol (Mexalen, Perfalgan ) schwach analgetisch, antipyretisch Vorsicht: Leberschäden (Antidot: Acetylcystein), cave Alkohol selten Blutbildschäden, Allergien MdW für Kinder, Schwangere, Stillende Metamizol (Novalgin ) stärker analgetisch, stärker antipyretisch, spasmolytisch selten Blutbildschäden (Agranulozytose!) Schock (langsam i.v. geben!) Linz,

25 Unterteilung Nicht-Opioide analgtisch antipyretisch antiphlogistisch Diclofenac (Voltaren ) Ibuprofen (Ibu ) Mefenaminsäure (Parkemed ) Acetylsalicylsäure (Aspirin ) Schwach Paracetamol (Mexalen ) Metamizol (Novalgin ) Linz,

26 Opioide Linz,

27 Opioid Analgetika Wirkung: über zentrale Opioidrezeptoren (normal Endorphine) Prototyp: Morphin (aus Opium gewonnen) Indikation: starken Schmerzen (Tumorschmerzen, nach OPs) Alle starken und sehr starken Opioide: Suchtmittelgesetz!!! Linz,

28 Wirkung von Opioiden Zentrale Wirkung Analgesie Sedierung, Beruhigung, Angstlösung Atemdepression, Hustendämpfung Euphorie oder Dysphorie Toleranz, Abhängigkeit (psychisch und physisch) Übelkeit, Erbrechen (Frühphase) Periphere Wirkung spastische Obstipation Magenentleerung, Motilität, Völlegefühl Gallenkrämpfe, Koliken, Miktionsstörungen Urtikaria, Bronchospasmus, Blutdrucksenkung Linz,

29 Kontraindikation Opioide Chron. Atemwegsobstruktion, Asthma bronchiale Spasmen der Gallengänge und Harnleiter Unerwünschte nschte Arzneimittelwirkungen Übelkeit, Erbrechen Obstipation Atemdepression Blutdruckabfall Linz,

30 Opioid Einteilung Schwach (kein SG): Stark: Tramadol, Codein, Dihydrocodein Morphin, Piritramid, Oxycodon, Hydromorphon, Methadon, Buprenorphin Sehr Stark: Fentanyl, Sufentanil, Remifentanil Linz,

31 Schwache Opioide Unterliegen NICHT der Suchtmittelrezeptpflicht Beispiele: Tramadol (Tramal ), Codein, Dihydrocodein (Dehace, Codidol ) Wirkung: Tramadol: analgetisch, Codein/Dihydrocodein: analgetisch + antitussiv UAW: Übelkeit, Erbrechen, Obstipation Linz,

32 Starke Opioide Morphin (Vendal Tabletten, Saft, Amp.) Leitsubstanz Piritramid (Dipidolor ) schwächer, postop Oxycodon (Oxycontin ) doppelt so stark Hydromorphon (Hydal ) 7,5 x so stark Buprenorphin (Transtec, Temgesic ) Behandlung starker Schmerzen, UAW s.v. Linz,

33 Sehr starke Opioide x stärker als Morphin! Sehr kurze HWZ Fentanyl (Durogesic Pflaster, Fentamed Amp.) Sufentanil (Sufenta ) Remifentanil (Ultiva ) Behandlung sehr starker Schmerzen, UAW s.v. Linz,

34 Oral: Applikation von Opioiden Retardpräparate (z.b. Morphin: first-pass effekt, HWZ 3h) Kurzwirksame Präp.: für Schmerzspitzen (Morapid, Oxynorm, Actiq ) Parenteral: PCA-Schmerzpumpen (patient controlled analgesia) Gleichmäßiger Blutspiegel, v. a. bei Tumorpatienten postop keine Dauerapplikation, nur einzelne Gaben Transdermal: Bsp: Durogesic Pflaster, Transtec Pflaster Wirkdauer: 72h bzw. 96h; Wirkeintritt: nach ca h Linz,

35 Opiatantagonisten Opiatvergiftung lebensbedrohlich!!! Symptome: Miosis, Bewusstlosigkeit, Atemdepression Opiatantagonist: Naloxon (Narcanti ) i.v. Linz,

36 Hinweis: Längerfristige Anwendung: Obstipationsprophylaxe!!!! Laxantien! Eventuell Kombination mit Naloxon (z.b.targin, Relistor ) Linz,

37 WHO Schema Linz,

38 Medikamentöse Behandlung Nicht-opioid Analgetika Opioid Analgetika Spasmolytika Migräne-Therapeutika Co-Analgetika Linz,

39 Spasmolytika Senken Muskeltonus der glatten Muskulatur GI-Trakt, Harn- und Gallenwege, weibl. Genitalorgane, Bronchialmuskulatur durch Wirkung Schmerz Beispiele: Butylscopolamin (Buscopan ), Trospiumchlorid (Urivesc ), Tolterodin (Detrusidol ), Ipratropiumchlorid (Atrovent ) Linz,

40 Arzneimittel bei Migräne Antiemetika, z.b. Metoclopramid 5-10 Minuten später: Acetylsalicylsäure oder Paracetamol oder Ibuprofen oder Triptane (Sumatriptan, Rizatriptan) Langzeitprophylaxe: Betablocker, Ca-Kanalblocker, Antiepileptika (z.b. Gabapentin, Neurontin ; Topiramat, Topamax Migräne), Antidepressiva Linz,

41 Co-Analgetika Selbst keine eigene analgetische Wirkung Unterstützen / verstärken Analgetika: Analgetische Wirkung Nebenwirkungen Antidepressiva, Antiepileptika, Neuroleptika, Tranquilizer, Antiemetika, Corticoide, Laxantien Linz,

42 Danke für f r die Einladung! Linz,

43 Literatur Aktories et al. Pharmakologie und Toxikologie, 2008 Beubler. Kompendium der Pharmakologie, 2005 Kretz et al. Medikamentöse Therapie, 2007 Karow et al. Allg. und spez. Pharmakologie, 2008 Lüllmann et al. Taschenatlas der Pharmakologie, 2001 Strehl et al. Arzneimittel in der Pflege, 2008 Linz,