Übersicht der getesteten Antibiotika

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1 Übersicht der getesteten Antibiotika Penicilline (bakteriozid) Schmalspektrum-Penicilline Orale Penicilline (Penicillin V und Propicillin) sind bei Infektionen mit Keimen des "klassischen Penicillin-G- Spektrums" (Streptokokken, oralen Anaerobier) bei Kindern und Erwachsenen Mittel der Wahl. Pneumokokken können gegen Penicillin resistent sein. Oralpenicilline sind in ihrer Wirksamkeit weitgehend identisch. Staphylococcus aureus und Moraxella catarrhalis sind meist resistent, da etwa 80 % der Stämme Penicillinasen bilden, die Penicilline inaktivieren. Penicillin G kann bei Erwachsenen intramuskulär oder intravenös verabreicht werden. Aminopenicilline Über das Spektrum von Penicillin G oder V hinaus erfassen die Aminopenicilline Ampicillin, Amoxicillin und Bacampicillin im allgemeinen auch Enterokokken, Haemophilus, Listerien, Escherichia coli und Proteus mirabilis. Andere Enterobacteriaceae (z.b. Klebsiellen) sind resistent. Haemophilus influenzae hat eine Resistenzquote von ca. 5%. Während oder nach einer Aminopenicillin-Therapie muss bei 5 bis 10% der Patienten mit nichtallergischen Exanthemen gerechnet werden. Bei infektiöser Mononukleose sollte eine bakterielle Superinfektion nicht mit einem Aminopenicillin behandelt werden, da die Aminopenicilline bei diesem Krankheitsbild fast immer ein schweres Exanthem hervorrufen. Aminopenicilline plus Betalaktamase-Inhibitoren (erweiterte Aminopenicilline) Betalaktamase-Inhibitoren (Clavulansäure, Sulbactam) erweitern in Kombination mit Aminopenicillinen deren Wirkspektrum. So können auch betalaktamasebildende Erreger erfasst werden: z.b. Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Escherichia coli u.a., nicht aber aeruginosa. Beim oralen Einsatz dieser Kombinationen muss mit einem Anstieg der gastrointestinalen Nebenwirkungen gerechnet werden. Sulbactam, der einzige Betalaktamase-Inhibitor, der als Monosubstanz zur Verfügung steht, ist für die freie Kombination mit Penicillin G, Mezlocillin, Piperacillin und Cefotaxim zugelassen. Isoxazolylpenicilline (Staphylokokken-Penicilline) Bei einer Infektion mit Staphylococcus aureus sind Oxacillin (parenteral) und Flucloxacillin (oral) aufgrund ihrer Penicillinase-Stabilität wirksam. Staphylococcus-aureus-Stämme, die gegen die Isoxazolylpenicilline eine intrinsische Resistenz aufweisen, werden als MRSA (methicillin-resistant Staphylococcus aureus) bezeichnet. In den letzten Jahren beobachtete man auch in Deutschland in vielen Krankenhäusern, besonders bei Patienten mit chronischen Infektionen, solche multiresistente Staphylococcus-aureus-Stämme. Acylaminopenicilline Die Acylaminopenicilline Mezlocillin und Piperacillin sind gegen grampositive Kokken ähnlich wirksam wie Ampicillin und besitzen ein erweitertes Wirkungsspektrum im gramnegativen Bereich. Piperacillin ist gegen aeruginosa wirksam und stellt allein oder in Kombination mit einem Aminoglykosid- Antibiotikum eine Alternative zu den gegen wirksamen Fluorchinolonen und Cephalosporinen dar. In Kombination mit einem Betalaktamase-Inhibitor (z.b. Tazobac ) eignen sich diese Breitspektrum- Penicilline bei Initialtherapie schwerer septischer Infektionen. Cephalosporine (bakteriozid) Die Cephalosporine gehören wie Penicillin zu den Beta-Lactam-Antibiotika und zeichnen sich durch eine gute Wirksamkeit und Verträglichkeit aus. Bei echter Penicillinallergie ist der Patient gegen alle Penicillinderivate allergisch; aber nur in ca. 5% der Fälle auch gegen Cephalosporine. Indikation für die Behandlung mit cephalosporinen sind leichte bis mittelschwere Infektionen durch empfindliche grampositive und gramnegative Erreger, z.b. Wund- und Weichteilinfektionen, ambulant erworbene Pneumonien, HNO-Infektionen, Harnwegsinfektionen sowie die perioperative Prophylaxe. Cephalosporine sind unwirksam gegen Enterokokken

2 1. Generation-Cephalosporine Cefazolin hat eine gute Wirksamkeit gegen grampositive Erreger, wie Streptokokken, Pneumokokken und Staphylokokken einschließlich Penicillin-G-resistenter Staphylokokken, jedoch nur eine schwache Wirksamkeit gegen Haemophilus influenzae und Enterobacteriaceae. 2. Generation-Cephalosporine Die oralen Cephalosporine der 2. Generation Cefaclor und Cefuroximaxetil haben im Vergleich zu den oralen Cephalosporinen der 1. Generation eine erhöhte Stabilität gegenüber den Betalaktamasen aus gramnegativen Bakterien und damit ein erweitertes antibakterielles Spektrum. Sie besitzen eine gute Aktivität gegen Streptokokken, Pneumokokken und Staphylokokken sowie gegen Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiellen und Proteus mirabilis. Cefpodoximproxetil ist oral wirksam und kann bei Harn- und Atemwegsinfektionen eingesetzt werden. Die parenteralen Cephalosporine der 2. Generation Cefuroxim, Cefotiam und Cefamandol kommen nur in der Klinik zur Anwendung. 3. Generation-Cephalosporine Die parenteralen Cephalosporine Cefotaxim und Ceftriaxon haben neben einer guten Liquorgängigkeit eine verbesserte Wirksamkeit im gramnegativen Bereich und eine starke Wirksamkeit gegenüber Pneumokokken. Cefotaxim ist am besten verträglich, während Ceftriaxon dank einer Halbwertszeit von 8 Stunden nur einmal pro Tag verabreicht zu werden braucht. Ceftazidim hat eine zusätzliche Wirksamkeit gegen aeruginosa. Aminoglykosid-Antibiotika (bakterizid) Die Aminoglykosid-Antibiotika Gentamicin, Tobramycin, Netilmicin und Amikacin haben ein sehr breites Spektrum im gramnegativen Bereich, sind jedoch gegen Anaerobier wirkungslos. Wegen ihrer geringen therapeutischen Breite, ihrer ototoxischen Gefährlichkeit und ihrer schlechten Gewebegängigkeit sollen die Aminoglykosid-Antibiotika nur bei strenger Indikationsstellung, d.h. nur noch als Kombinationspartner der Betalaktame, in lebensbedrohlichen Situationen angewandt werden. Trimethoprim/Tetroxoprim-Sulfonamid-Kombinationen (bakteriostatisch) Diese Kombinationen besitzen ein breites Wirkungsspektrum gegen grampositive und gramnegative Keime einschließlich Staphylococcus aureus, Proteus und Klebsiella und werden insbesondere bei Harnwegsinfektionen eingesetzt. Besonders bei Streptokokken ist jedoch mit einer hohen Resistenz zu rechnen. Trimethoprim/Tetroxoprim-Sulfonamid-Kombinationen sind während der Schwangerschaft sowie bei Früh- und Neugeborenen kontraindiziert. Tetracycline (bakteriostatisch) Die Tetracycline - heute vorwiegend Doxycyclin - haben u.a. eine eher mittlere Aktivität gegen Pneumokokken, Streptokokken, Staphylokokken, Gonokokken, Meningokokken, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydien, Listerien, Aktinomyzeten sowie Borrelien und zahlreiche andere Bakterien. Bei Kindern bis zum 8. Lebensjahr sowie während der Schwangerschaft sind Tetracycline kontraindiziert. Makrolide, Azalide, Ketolide (bakteriostatisch) Der wichtigste Vertreter dieser Gruppe ist Erythromycin mit guter Wirksamkeit gegen Streptokokken, Pneumokokken, Bordetella pertussis, Mykoplasmen, Chlamydien und Legionellen. Bei Staphylokokken ist eine rasche Resistenzentwicklung unter der Therapie möglich. Erythromycin hat keine optimale Wirksamkeit gegen Haemophilus influenzae. Moderne Makrolide sind Roxithromycin, Clarithromycin und Azithromycin mitverbesserter Pharmakokinetikund ist wegen der langen Halbwertszeit für eine 3- bzw. 5-Tage-Gabe bei vielen Indikationen geprüft und zugelassen. Ketolide (bakteriostatisch) Die Ketolide stellen eine Weiterentwicklung der Makrolide.dar. Telithromycin ist der erste zugelassene Vertreter der Ketolide. Es hat ein ähnliches Spektrum wie Erythromycin A mit stärkerer Wirksamkeit und erfasst

3 auch Pneumokokken, die gegen Penicillin G oder Erythromycin resistent sind, ebenso wie Erythromycinresistente Streptococcus pyogenes-stämme. Resistent sind Methicillin-resistente Staphylokokken, Enterobakterien und gramnegative Anaerobier (Bacteroides u.a.). Lincosamide (bakteriostatisch) Clindamycin ist gegen Staphylokokken, Streptokokken und Pneumokokken sowie gramnegative anaerobe Stäbchen einschließlich der meisten Fusobacterium- und Bacteroides fragilis-stämme gut wirksam. Es dringt gut in Weichteil- und Knochengewebe und ist auch intrazellulär gegen intraphagozytär persistierende Erreger wirksam, z.b. bei Rezidiven. Clindamycin ist eine Alternative bei der Behandlung aerob-anaerober Mischinfektionen mit grampositiven Kokken und Anaerobiern. Während Schwangerschaft und Stillzeit ist Clindamycin kontraindiziert. Fluorchinolone (Gyrasehemmer) (bakteriozid) Die klassischen Fluorchinolone Ciprofloxacin und Ofloxacin verfügen über eine ausgeprägte antibakterielle Aktivität und ein breites Wirkungsspektrum bei oraler sowie parenteraler Darreichung. Fluorchinolone besitzen eine sehr gute Wirksamkeit gegen -aeruginosa, Haemophilus influenzae, die Enterobacteriaceae und Meningokokken/Gonokokken, eine geringere Wirkung gegen Staphylokokken, Pneumokokken, Streptokokken, Enterokokken, Mykoplasmen, Chlamydien und Legionellen. Die neueren Fluorchinolone Levofloxacin, Moxifloxacin und Gatifloxacin haben eine verstärkte Wirksamkeit im grampositiven Bereich, insbesondere gegen Pneumokokken, Staphylokokken und Streptokokken sowie gegen Mykoplasmen, Legionellen und Chlamydien. Moxifloxacin und Gatifloxacin sind darüber hinaus gegen grampositive und gramnegative Anaerobier wirksam. Fluorchinolone sind bei Kindern und Jugendlichen sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht zugelassen. Monobactame (bakteriozid) Aztreonam, dessen Spektrum lediglich die gramnegativen aeroben Stäbchenbakterien abdeckt, kann alternativ bei Infektionen mitgramnegativen Stäbchen, u.a. aeruginosa, bei Penicillin- oder Cephalosporinallergie eingesetzt werden. Carbapeneme (bakteriozid) Das Spektrum der Carbapeneme Imipenem und Meropenem ist sehr breit und umfaßt grampositive und gramnegative aerobe und anaerobe Keime. Oxacillin/Methicillin-resistente Staphylokokken sind auch gegen Carbapeneme resistent. Während die In-vitro-Aktivität von Imipenem im grampositiven Bereich etwas besser ist, ist diejenige von Meropenem im gramnegativen Bereich zum Teil deutlich höher. Die Carbapeneme kommen als Alternative bei schweren -Infektionen in Kombination mit einem Aminoglykosid oder Ciprofloxacin in Frage, wenn ein Antibiotikum mit schmalerem Spektrum nicht wirksam ist. Carbapeneme sind bei Patienten mit Betalaktam-Allergien kontraindiziert Glykopeptid-Antibiotika (bakteriostatisch) Die Glykopeptid-Antibiotika Vancomycin und Teicoplanin sind eine wichtige therapeutische Reserve gegen multiresistente grampositive Erreger wie Staphylococcus aureus und Enterokokken. Diese Antibiotika sind daher nur in diesen Notfällen indiziert. Bei Staphylokokken-Endokarditis ist die Kombination von Vancomycin mit Rifampicin Therapie der Wahl. Eine Kreuzallergie mit Penicillinen oder Cephalosporinen besteht nicht. Vancomycin und Teicoplanin werden nicht resorbiert und wirken oral verabreicht optimal bei der durch Clostridium difficile hervorgerufenen pseudomembranösen Colitis. Fosfomycin (bakteriostatisch) Fosfomycin ist gegen Staphylococcus aureus, Enterokokken und Streptokokken sowie gegen Gonokokken, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis und Proteus vulgaris, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter und z.t. auch aeruginosa und Serratia marcescens wirksam. Es ist ein Alternativpräparat bei Betalaktam-Unverträglichkeit und wird besonders zur Behandlung von Staphylococcusaureus-Infektionen eingesetzt.

4 Fusidinsäure Einsatz als Reserve-Antibiotikum in Kombination mit anderen Präparaten bei Infektionen durch Oxacillinresistente Staphylokokken sowie Lokalbehandlung von Haut- und Wundinfektionen, eine rasche Resistenzentwicklung ist möglich. Bei Therapie ist eine Kontrolle von Transaminasen und Bilirubin erforderlich Ansamycine Rifampicin hat neben seinem Einsatz als Tuberkulostatikum eine gute Aktivität bei grampositiven Kokken und Neisserien, sollte dabei aber immer in Kombination mit einem 2. Mittel gegeben werden. Es kann zur Prophylaxe einer Meningokokken-Meningitis verwendet werden. Metronidazol (bakterizid) Metronidazol, das bakterizid gegen Anaerobier wirkt, wird bei nachgewiesenen oder vermuteten Anaerobier- Infektionen in Kombination mit Breitband-Antibiotika in den Fällen eingesetzt, bei denen die Anaerobier- Wirkung der anderen Antibiotika ungenügend ist. Bei pseudomembranöser Colitis ist Metronidazol neben den Glykopeptiden Mittel der Wahl. Kontraindikationen bestehen während der Frühschwangerschaft und der Stillzeit. Oxazolidinone (bakteriostatisch) Oxazolidinone sind eine neue Klasse von Antibiotika, welche die Proteinsynthese hemmen und sowohl oral als auch parenteral anwendbar sind. Sie wirken fast ausschließlich gegen grampositive Bakterien sowie gegen Mykobakterien. Das soeben zugelassene Linezolid darf als Alternative von Vancomycin zur Behandlung von Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus (MRSA)-Infektionen, von Vancomycin-resistenten Staphylococcus aureus- und Enterokokken-Infektionen sowie Penicillin-resistenten Pneumokokken- Infektionen verwendet werden. Die Behandlung sollte nur in der Klinik begonnen werden. Pseudomoninsäuren Mupirocin, ein Stoffwechselprodukt aus fluorescens, wird als eine neue Gruppe antibakteriell wirksamer Substanzen zur lokalen Antibiotikatherapie angeboten. Die antibakterielle Wirkung betrifft vorwiegend grampositive Keime wie Streptokokken und Staphylokokken - also typische Erreger bakterieller Hautinfektionen. Streptogramine Die potentesten Vertreter der Streptogramine sind Dalfopristin und Quinupristin, alsmischung stehen Synercid zur Verfügung. Es kommt zur Anwendung bei Patienten mit nosokomialer Pneumonie, Haut- und Weichteilinfektionen und klinisch relevanten Infektionen durch Vancomycin-resistente Enterococcus faecium (VREF). Verabreicht werden sollte es aber nur, wenn kein anderes Antibiotikum für die Therapie des Patienten geeignet ist. Chloramphenicol (bakteriostatisch) Das wirkungsstarke und breit wirksame Antibiotikum, das bis Anfang der 70er Jahre für alle HNO-Infektionen ohne -Beteiligung Mittel der Wahl war, wird in Anbetracht seiner Knochenmarktoxizität nicht mehr eingesetzt. Nitrofurantoin (vermutlich bakteriostatisch) Nitrofurantoin kann als Alternative bei unkomplizierte Harnwegsinfektionen, Prophylaxe von Harnwegsinfektionen eingesetzt werden, zahlreiche Nebenwirkungen.

5 Polymyxine Polymyxin E wird in Deutschland nur zur lokalen Therapie in seltenen Fällen von Infektionen mit multiresistenten Erregern verwendet. Kombinationen Kombinationen von Antibiotika werden eingesetzt, um die Entwicklung von Resistenzen unwahrscheinlicher zu machen und die Wirkung zu verstärken. Dabei gilt als Regel, dass bakterizide Antibiotika meistens nicht mit nur bakteriostatischen Antibiotika kombiniert werden sollen, weil diese durch langsameres Bakterienwachstum die bakterizide Wirkung schwächen würden. Synergien können auf verschiedene Arten entstehen: Doppelblockade der bakteriellen Folsäuresynthese bei Co-Trimoxazol Fermentblockade durch Penicillinase-Antagonisten Effekt auf verschiedenartige Bindeproteine (verschiede Beta-Lactam-Antibiotika) Verschiedene Wirkungsorte (Aminoglykoside mit Beta-Lactam-Antibiotika) Übersichtstabelle Inhaltsstoff (Gruppe) Handelsname Bemerkungen Penicillin (Penicilline) Baycillin, Oricillin Streptokokken, Anaerobier Oxacillin Stapenor Staphylokokken (Staphylokokken-Pen.) Flucloxacillin Staphylex Staphylokokken Ampicillin (Aminopenicilline) Binotal Streptok. + Enterok. + Hämoph. Amoxycillin Amoxypen, Clamoxyl Streptok. + Enterok. + Hämoph. Amoxycillin + Clavulans. Augmentan Staphylokokken + Streptokokken Ampicil. + Sulbactam Unacid Staphylokokken + Streptokokken Azlocillin Securopen i.v., lokal auch Mezlocillin Baypen i.v. Abdominalbreitbandantibiotikum Acylaminopenicilline Piperacillin Pipril i.v. auch Mezlocillin + Sulbactam Tazobactam + Piperacillin Baypen + Combactam, Tazobac Breitbandantibiotikum bei schweren septischen Infektionen Cefazolin (Cephalosporine) Gramaxin, Elzogram i.v. Grampos. Erreger Cefaclor Panoral Breitband, Haut- u. Harnwegsinf. Cefpodoxim-Proxetil Orelox, Podomexef Atem- u. Harnwegsinfektionen Ceftriaxon Rocephin i.v. amb. Kurzzeittherapie Cefuroxim Zinacef, Elobact, Zinnat Atem-, Haut- u. Harnwegsinf., Breitspektrum, auch perioperativ in Klinik Cefamandol Mandokef i.v. Atem-, Haut- u. Harnwegsinf., Breitspektrum, auch perioperativ in Klinik Cefotiam Spicef i.v. Atem-, Haut- u. Harnwegsinf., Breitspektrum, auch perioperativ in Klinik Cefoxitin Mefoxitin i.v. Anaerobier, gyn. Infektionen Cefotaxim Claforan i.v. Breitbandantibiotikum in Klinik Ceftazidim Fortum i.v. auch Gentamicin (Aminoglygoside) Refobacin i.v., lokal Schwere Infektionen mit gramnegativen Keimen Netilmicin Certomycin i.v., lokal Schwere Infektionen mit gramnegativen Keimen Tobramycin Gernebcin i.v. Kombin. mit Beta-Lactamantib. Kanamycin Kanamytrex nur Auge lokal Neomycin Neomycin nur Auge lokal Amikacin Biklin i.v. Trimetoprim Infectotrimet, TMP Unkomplizierte Harnwegsinfekte

6 TMP / SMZ Eusaprim, Bactrim Harnwegsinfekte Doxycyclin Supramycin, Vibramycin auch lokal, Atemwegsinfektionen Erythromycin (Makrolide) Paediathrocin, Erythrocin Legionellen, Chlamydien, Mykoplasmen Clarithromycin Biaxin, Cyllind, Klacid, Atemwegsinfektionen Mavid Azithromycin Zithromax Atemwegsinfektionen Telithromycin (Ketolide) Ketek Atemwegsinfektionen Clindamycin (Lincosamide) Sobelin Knochen- u. gewebegäng., gram + anaerob Ofloxacin (Chinolone) Tarivid auch Augensalbe Ciprofloxacin Ciprobay grampos, gramneg, Levofloxacin Tavanic grampos, gramneg, Norfloxacin Barazan grampos, gramneg, Moxifloxacin Avalox grampos, gramneg, Aztreonam (Monobactame) Azactam i.v. Gramnegative Stäbchen Imipenem (Carbapeneme) Zienam, Tienam, Primaxim i.v. Grampos., gramneg. aerob, und anaerobe Meropenem Meronem i.v. Grampos., gramneg. aerob, und anaerobe Teicoplanin Targocid MRSA, Enterokokken Glykopeptid Antibiotika Vancomycin Vancomycin i.v. (Col. Os) MRSA, Enterokokken Fosfomycin Fosfocin i.v. Osteomyel. + ZNS-Infek. Fusidinsäure Fucidine Staph-Infekt. bei Pen-Allergie Rifampicin Rimactan, Rifa als Kombi mit vanc., allein bei TBC Metronidazol Clont, Flagyl nur bei Anaerobiern Linezolid (Oxazolidinone) Zyvox Osteomyel. + ZNS-Infek Mupirocin Turixin Nasensalbe (Pseudomoninsäuren) Quinupristin/ Synercid Enterococcus faecium Dalfo. Streptogramine Chloramphenicol Augentropfen Nitrofurantoin Furadantin, Ituran Cave Tox. Colistin (Polymyxin) Bacitracin Auge lokal, gramneg.

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