Antiretrovirale Medikamente

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1 Antiretrovirale Medikamente Stand 20. Dezember 2016 Was ist neu? PREP: Truvada wurde in der auch als PREP (Prä-Expositions-Prophylaxe) zugelassen. Die in der Therapie erfolgte bereits Seit 10. Oktober sind in Deutschland auch die in der geforderten schriftlichen Informationen für Arztpraxen und Klienten ausgeliefert. Da kann Truvada als PREP verschrieben werden. Der Spitzenverband der Krankenkassen hat sich negativ über eine Verordnung zu Lasten der Gesetzlichen Krankenversicherung geäußert, der Gemeinsame Bundesausschuss hat hierzu noch keinen Beschluss gefasst. Herstellerfirma: In der letzten Spalte nennen wir nun auch den pharmazeutischen Unternehmer. Zudem wird ersichtlich, ob es gibt. Descovy (alafenamid): Die Kombinationstablette TAF (alfenamid) statt (disoproxil) wurde Anfang April 2016 in den USA und Ende April in Europa zugelassen. Descovy soll das alte Truvada in der Therapie ersetzen vorerst jedoch nicht in der PREP, hier startet ab Spätsommer 2016 erst eine Phase III Studie zur Erprobung von Descovy versus Truvada. Odefsey (Rilpivirinalafenamid): Die Kombinationstablette wurde im März 2016 in den USA zugelassen und ist eine Weiterentwicklung von Eviplera. Das alte (disoproxil) wurde durch das neue TAF (alafenamidfumarat) ersetzt. Genvoya (ElvitegravirCobicistatalafenamidfumarat): Die Kombinationstablette wurde im November 2015 in den USA und Europa zugelassen. Es handelt sich um eine Weiterentwicklung der bereits im Mai 2013 zugelassenen Kombinationstablette Stribild (ElvitegravirCobicistatdisoproxil): disoproxil () wurde durch alafenamidfumarat (TAF) ersetzt. Reyataz (Atazanavir): musste bislang Ritonavir geboostet werden. Seit November 2015 ist Atazanavir unter bestimmten Bedingungen (u.a.: Viruslast ist mindestens 6 Monate unter der Nachweisgrenze, stabiles Immunsystem) bei Patienten Ritonavirunverträglichkeit auch Ritonavir einsetzbar..

2 Nukleosidanaloge/ Nukleotidanaloge Reverse-Transkriptase-Inhibitoren NRTI Emtriva kaum Nebenwirkungen Wirkt auch gegen chronische Hepatitis B Epivir kaum Nebenwirkungen Wirkt auch gegen chronische Hepatitis B Wirkstoff ist als Zeffix zur Behandlung der Hep B zugelassen in Hersteller GILEAD ViiV Retrovir Zidovudin AZT Lipoatrophie 3, Blutarmut, Schwindel, Übelkeit, Fettleber, Muskelschmerzen, Pigmentierung der Nägel, Fettstoffwechselstörung, Laktatazidose 4 In Industrieländern zurückhaltend eingesetzt (ungünstiges Nebenwirkungsprofil). Als Infusionslösung ggf. bei Geburt und für Säuglinge, Infusions lösung ViiV Videx Didanosin ddi Polyneuropathie (Nervenschäden), Fettleber, Leberfibrose (bindegewebiger Umbau), Pankreatitis 5, Laktatazidose 4, erhöhtes Herz-Kreislauf-Erkrankungs-Risiko, Leberschaden (portaler Hochdruck) Viread Verminderter Knochenaufbau, Nierenschädigung Zerit Stavudin d4t Fettleber, Polyneuropathie (Nervenschäden), Lipoatrophie 3, Fettstoffwechselstörung, Pankreatitis 5, Laktatazidose 4 In Industrieländern wenig eingesetzt (ungünstiges Nebenwirkungsprofil) Wirkt auch gegen Hepatitis B Zur Behandlung der Hepatitis B zugelassen Nierenfunktion vor Beginn und während der Therapie kontrollieren. In Industrieländern aufgrund schwerwiegender Nebenwirkungen (Laktatazidose) nur sehr zurückhaltend eingesetzt. (Pulver) (Pulver) nüchtern 1991 BMS 1 Stunde vor dem 2002 GILEAD 1994 BMS Ziagen Abacavir ABC Hypersensitivitätsreaktion (HSR) Fieber und Hautausschlag und Atembeschwerden Nicht-Nukleosidale Reverse-Transkriptase-Inhibitoren NNRTI Vor Einsatz des Medikaments wird einem Test geprüft, ob eine genetische Veranlagung für eine HSR besteht, dann wird Ziagen nicht verordnet ViiV Edurant Rilpivirin RPV Fettstoffwechselstörung, Kopfschmerzen, Übelkeit Intelence Etravirin ETV Hautausschlag (bei Frauen häufiger als bei Männern), z.t. schweren Überempfindlichkeitsreaktionen Zugelassen für antiretroviral nicht vorbehandelte Patienten HIV-1 Viruslast von Kopien/ml. Wirkt nicht gegen HIV-2. Muss kompletter Mahlzeit eingenommen werden, ein Snack reicht nicht. Nur bei vorbehandelten Patienten und nur in Kombination geboostetem Proteaseinhibitor zugelassen. Nicht zusammen TPV, IDV, NFV oder einem anderen NNRTI einsetzen. Wirkt nicht gegen HIV-2. Antiretrovirale Medikamente auf einen Blick Janssen 2008 Janssen

3 Sustiva (Deutschland) Stocrin (Österreich und Schweiz) Efavirenz EFV Schwindel, Schlafstörungen (lebhafte Träume), Fettstoffwechselstörung, Depression, erhöhte Suizidneigung, Hautausschlag, Leberschädigung (Hepatitis), Gynäkomastie, Teratogenese (Fehlbildung beim Embryo) Kann falsch-positive Ergebnisse bei Cannabinoid- Suchtests (Drogenscreening z.b. im Straßenverkehr) hervorrufen. Nicht einsetzen bei Frauen Kinderwunsch, bei Schwangeren bzw. bei Frauen nicht sicherer Kontrazeption. Wirkt nicht bei HIV-2 und HIV-1 Gruppe 0 Viramune und Viramune XR Nevirapin NVP Hautausschlag, Leberschädigung (Hepatitis) Zur Reduktion des Risikos von Hautausschlägen in den ersten 14 Tagen Einleitungsphase halber Dosis. Bei Männern > 400 Helferzellen/μl und Frauen >250/μl bei Therapiebeginn erhöhte Gefahr von Leberschädigungen, wenn Viruslast >50 /ml. Wirkt nicht gegen HIV-2 u. HIV-1 Gruppe 0. Retardtablette (XR) von BI (Böhringer Ingelheim) noch patentgeschützt, Einnahme 1x täglich. In nicht retardierter Form als Generikum (Einnahme 2x täglich) Protease-Inhibitoren PI (Pulver) in Hersteller nüchtern 1998 BMS BI Aptivus Tipranavir TPV Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit, Leberschädigung (Hepatitis), Gehirnblutung Invirase Saquinavir SQV Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit, Verlängerung der elektrischen Reizleitung im Herzen (EKG-Veränderung: Verlängerung des PR- und QT-Intervalls) Kaletra Aluvia (Entwicklungsländer) Lopinavir Ritonavir LPV Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit, erhöhtes Herz-Kreislauf- Erkrankungs-Risiko Prezista Darunavir DRV Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit. Reyataz Atazanavir ATV Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit, Erhöhung des Gallenfarbstoffs (Bilirubin) im Blut Gelbfärbung der weißen Augenhaut (Sklera), Nierensteine Telzir (Europa) Lexiva (USA) Nur in Kombination Ritonavir (Norvir ) oder Cobicistat (Tybost ) als Booster In Europa anders als in den USA nur in Kombination Booster. Seit November 2015 in der unter best. Bedingungen (u.a.: Viruslast seit >6 Monaten unter der Nachweisgrenze) auch Ritonavir einsetzbar. Nur in Kombination Ritonavir als Booster. Einnahme der unabhängig von Mahlzeiten; Einnahme des s auf nüchternen Magen Fosamprenavir FPV Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit, Hautausschlag Nur in Kombination Ritonavir als Booster. Nicht zur Ersttherapie zugelassen. Nur in Kombination Ritonavir. nach Enthält Ritonavir als Booster (s.u.) 2005 BI 1995 Roche abbvie 2007 Janssen 2004 BMS ViiV Antiretrovirale Medikamente auf einen Blick 3

4 Entry-Inhibitoren in Hersteller Fuzeon Enfuvirtide ENF Verhärtungen an der Einstichstelle erhöhter Empfindlichkeit (Hypersensitivität), erhöhtes Risiko für Lungenentzündungen Celsentri Selzentry (USA) Integrase-Inhibitoren Maraviroc MVC Hepatitis Erhöhung der Leberwerte, erhöhtes Risiko für Infektionen, Angina pectoris 2 Fusionsinhibitor. Bekannt auch als T20. Medikament wird unter die Haut (subcutan) gespritzt Blockt CCR5-Korezeptor. Einsatz nur beim Nachweis von Viren, die über den CCR5- und nicht über den CXCR4-Rezeptor in Zelle eintreten (Tropismus-Test). Pulver zum Auflösen Roche ViiV Isentress Raltegravir RAL Übelkeit, Muskelschmerzen, Kopfschmerzen, Steven-Johnson-Syndrom 6, Hypersensitivitätsreaktion (schwere Überempfindlichkeitsreaktion) Tivicay Dolutegravir DTG Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen. Wenig Wechselwirkungen anderen Medikamenten oder Drogen auch für Jugendliche ab 12 Jahren >40kg Körpergewicht. Wenig Wechselwirkungen anderen Medikamenten oder Drogen Vitekta Elvitegravir EVG Durchfall, Übelkeit In der zugelassen, aber in Deutschland als Einzelsubstanz von der Herstellerfirma aber nicht auf den Markt gebracht. Muss geboostet werden. In den Kombinationstabletten Stribild und Genvoya enthalten. Kombinationspräparate MSD ViiV GILEAD Atripla Combivir Descovy Eviplera () Complera (USA) Genvoya Efavirenz Zidovudin Rilpivirin Elvitegravir Cobicistat EFV AZT TAF RPV TAF EVG COB Antiretrovirale Therapie einmal täglich einer möglich. nüchtern, abends 2008 BMS GILEAD ViiV in Truvada wurde durch TAF (alafenamid) ersetzt. Bei TAF kommt es zu einer geringeren Senkung der Nierenwerte (Kreatininclearance) als bei. Im Gegensatz zu Truvada ist das Präparat zwar in der Therapie, noch nicht jedoch in der PREP erforscht. Zugelassen für Patienten HIV-1 Viruslast von Kopien/ml. ART einmal täglich einer möglich. Mit kompletter Mahlzeit einnehmen. Wie Stribild. in Stribild wurde durch alafenamidfumarat (TAF) ersetzt. Bei TAF kommt es zu einer geringeren Senkung der Nierenwerte (Kreatininclearance) als bei GILEAD 2011 GILEAD 2015 GILEAD Antiretrovirale Medikamente auf einen Blick 4

5 P Odefsey (USA) Rilpivirin TAF RPV in Eviplera wurde durch alafenamidfumarat (TAF) ersetzt. Bei TAF kommt es zu einer geringeren Senkung der Nierenwerte (Kreatininclearance) als bei. in Hersteller 2016 GILEAD Kivexa (Europa) Epzicom (USA) Stribild Triumeq Trizivir Truvada Abacavir Elvitegravir Cobicistat Abacavir Dolutegravir Zidovudin Abacavir ABC EVG COB ABC DTG AZT ABC ViiV Antiretrovirale Therapie einmal täglich einer. Erste komplette Kombinationstablette, die nicht enthält. Wird kaum noch eingesetzt. Booster (Wirkverstärker für antiretrovirale Medikamente) In den USA seit Juli 2012, in Europa seit Oktober 2016 auch als Prä-Expositions-Prophylaxe (PREP) bei HIV-Negativen zugelassen GILEAD 2014 ViiV ViiV 2005 GILEAD Norvir Ritonavir RTV Übelkeit, Erbrechen, Durchfall. Blockt CYP 3A4 und weitere Leberenzyme. Proteaseinhibitor, zählt in der ART als niedrig dosierter Booster nicht als antiretrovirales Medikament. Wechselwirkungen anderen Medikamenten und Drogen. oder. Tybost Cobicistat COB Übelkeit, Gelbsucht, Gelbfärbung der Augen (Sklera), Erbrechen, Durchfall. Nicht erhältliche Medikamente Blockt CYP 3A4 (Leberenzym). Booster für Darunavir, Atazanavir und Elvitegravir. Wechselwirkungen anderen Medikamenten und Drogen abbvie 2013 GILEAD Evotaz Atazanavir Cobicistat ATV COB siehe Einzelsubstanzen In der zugelassen. Von der Herstellerfirma aber nicht auf den deutschen Markt gebracht. Rezolsta Darunavir DRV siehe Einzelsubstanzen In der zugelassen. Von der Herstellerfirma aber Cobicistat COB nicht auf den deutschen Markt gebracht. Vitekta Elvitegravir EVG siehe Einzelsubstanz In der zugelassen. Von der Herstellerfirma aber nicht auf den deutschen Markt gebracht BMS 2014 Janssen GILEAD Antiretrovirale Medikamente auf einen Blick 5

6 Antiretrovirale Medikamente, die nicht (mehr) auf der Liste sind: Hivid (Zalcitabin) ein NRTI, wurde aufgrund des Nebenwirkungsspektrums (Nervenschäden) nicht mehr eingesetzt und 2006 vom Markt genommen. Fortovase (Saquinavir) ein Proteaseinhibitor, wurde als ungeboostete Formulierung von Saquinavir seit 2006 nicht mehr verwendet und durch Invirase ersetzt. Rescriptor (Delavirdin) ein NNRTI, ist nur in den USA zugelassen und wird in Deutschland extrem selten eingesetzt (muss dann importiert werden). Agenerase (Amprenavir) ein Proteaseinhibitor, wurde durch die Nachfolgesubstanz Telzir (Fosamprenavir) abgelöst. Crixivan (Indinavir) erster Proteaseinhibitor auf dem Markt, heute aufgrund des Nebenwirkungsspektrums (Nierensteine, Lipodystrophie) kaum mehr eingesetzt. Viracept (Nelfinavir) Proteaseinhibitor. Wurde Anfang 2013 vom Markt genommen (nebenwirkungsreich, daher kaum noch eingesetzt) Fußnoten 1 Nebenwirkungen: Die Liste folgt den in den Fachinformationen sowie den Europäischen Leitlinien (EACS) bzw. der Deutsch-Östereichischen Leitlinie benannten relevanten Nebenwirkungen. Enthält keine vollständige Auflistung. Häufige Nebenwirkungen sind fett, seltene aber schwerwiegende Nebenwirkungen kursiv dargestellt. 2 Angina pectoris: Schmerzen im Brustraum, die häufig als dumpf, einschnürend oder drückend bzw. teilweise auch als brennend empfunden werden und auf einer Minderversorgung des Herzmuskels sauerstoffreichem Blut beruhen. 3 Lipoathrophie: Schwund des Unterhaut-Fettgewebes, v.a. im Gesicht, den Armen und den Beinen 4 Laktatazidose: Übersäuerung des Blutes Milchsäure, ggf. Organversagen. 5 Pankreatitis: Bauchspeicheldrüsenentzündung 6 Steven-Johnson-Syndrom: seltene lebensgefährliche Arzneitelreaktion Hautausschlag ggf. Blasenbildung, begleitet von schwerem Krankheitsgefühl, Fieber, Müdigkeit, Muskel- und Gelenkschmerzen, Schwellung von Augen Lippen und Gesicht, dunklem Urin und hellem Stuhl, Atembeschwerden, Schwindel und Übelkeit (nicht alle Symptome müssen auftreten) Haftungsausschluss Die in diesem Dokument angegebenen Inhalte geben den aktuellen Wissensstand wieder. Trotz sorgfältiger Recherchen können Fehler aber nicht ausgeschlossen werden. Die Deutsche AIDS-Hilfe e.v. übernimmt keine Verantwortung und keine daraus folgende oder sonstige Haftung für Schäden, die auf irgendeine Art aus der Nutzung der in diesem Dokument enthaltenen Informationen entstehen. Die Einnahme von Medikamenten sollte grundsätzlich dem behandelnden Arzt / der behandelnden Ärztin abgeklärt werden. Antiretrovirale Medikamente auf einen Blick 6