Taschenatlas der Pharmakologie

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1 Taschenatlas der Pharmakologie Heinz Lüllmann, Klaus Mohr 4., überarbeitete und erweiterte Auflage 171 Farbtafeln von Jürgen Wirth Technische Universität Darmstadt FACHBEREICH 10 BIOLOGIE B i bl iothek Schnittspahnstraße 10 D Darmstadt Irtv.-Nr. Georg Thieme Verlag Stuttgart New York

2 VII Geschichte der Pharmakologie 2 Die Idee 2 Der Anstoß r 2 Von den Anfangen 3 Die Institutionalisierung 3 Konsolidierung - Allgemeine Anerkennung 3 --'Status quo 3 Arzneistoffherkunft (... 4 Droge und Wirkstoff 4 Ziele der Reindarstellung der sstoffe sind...\ 4 Arzneimittelentwicklung 1.^... 6 Arzneistoffdarreichung 8 Darreichungsformen für die Anwendung über den Mund, am Auge und an der Nase 8 Darreichungsformen für die parenterale (1), inhalative (2), rektale und vaginale (3) sowie cutane (4) Anwendung > Arzneistoffdarreichung durch Inhalation 14 Dermatika 16 Dermatika als Hautschutz (A) ' 16 Dermatika als Wirkstoffträger (B) 16 Von der Applikation zu Verteilung im Körper 18 Zelluläre Wirkorte Mögliche Angriffspunkte von Pharmaka. 20 Verteilung im Körper 22 Äußere Schranken des Körpers 22 Blut-Gewebe-Schranken 24 Membrandurchtritt ' Möglichkeiten der Verteilung eines Wirkstoffs ' 28 Bindung von Arzneistoffen an Plasmaproteine 30 Arzneistoff-Elimination 32 Die Leber als Ausscheidungsorgan 32 Biotransformation von Arzneistoffen 34 Enterohepatischer Kreislauf (A9) 38 Kopplungsreaktionen (B) : 38 Niere als Ausscheidungsorgan 40 Elimination von lipophilen und hydrophilen Stoffen 42 Pharmakokinetik 44 Wirkstoffkonzentration im Körper in Abhängigkeit von der Zeit - die Exponentialfunktion 44 Zeitverlauf der Wirkstoffkonzentration im Plasma 46

3 VIII Zeitverlauf der Wirkstoffkonzentration bei regelmäßiger Anwendung (A) 48 Zeitverlauf der Wirkstoffkonzentration bei unregelmäßiger Einnahme (B) 48 Kumulation: Dosis, Dosisintervall und Auslenkung des Plasmaspiegels (A) 50 Änderung der Eliminationscharakteristik im Verlauf der Arzneistofftherapie (B).. 50 Quantifizierung der Arzneistoffwirkung 52 Dosis-Wirkungs-Beziehung 52 Konzentrations-Effekt-Beziehung (A) ; 54 Konzentrations-Effekt-Kurven (B) :> 54 Konzentratiöns-Bindungs-Kurven 56 Arzneistorf-Rezeptor-Interaktion 58 Bindungsarten. 58 Agonisten - Antagonisten 60 Modelle zum molekularen Mechanismus der Agonist/Antagonist-Wirkung (A) Andere Formen des Antagonismus 60 Enantioselektivität der Arzneimittelwirkung 62 Rezeptorarten 64 Funktionsweise von G-Protein- gekoppelten Rezeptoren 66 Zeitverlauf von Plasmakonzentration und Wirkung 68 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen..! 70 Arzneimittelallergie 72 Schädigung des Kindes durch Arzneimitteleinnahme in Schwangerschaft und Stillzeit 74 Arzneistoff-unabhängige Wirkungen 76 Placebo 76 Pharmaka zur Beeinflussung des Sympathikus 80 Sympathisches Nervensystem 80 Aufbau des Sympathikus 82 Adrenerge Synapse ' 82 Adrenozeptor-Subtypen und Katecholamin-Wirkungen 84 Wirkungen auf glatte Muskulatur 84 Struktur-Wirkungs-Beziehungen bei Sympathornimetika 86 Indirekt sympathomimetisch wirkende Substanzen 88 a-sympathomimetika, o-sympatholytika '. 90 ß-Sympatholytika (ß-Blocker) 92 Differenzierung von ß-Blockem 94 Antisympathotonika 96 Pharmaka zur Beeinflussung des Pharasympathikus 98 Parasympathisches Nervensystem 98 Cholinerge Synapse 100 Parasympathomimetika 102 Parasympatholytika 104

4 IX Nicotin 108 Ganglionäfe Übertragung 108 Veränderung von Körperfunktionen durch Nicotin 110 Raucherentwöhnungsmittel 110 Folgen des Tabakrauchens 112 Biogene Amine r 114 Dopamin 114 Histamin 116 Serotonin 118 Vasodilatantien ; : : 120 Vasodilatantien - Übersicht 120 Organische Nitrate 122 Calcium-Antagonisten 124 Hemmstoffe des RAA-Systems 126 ACE-Hemmstoffe 126 Clattmuskulär wirksame Pharmaka 128 Pharmaka zur Beeinflussung glattmuskulärer Organe :. 128 Herzwirksame Pharmaka ' Herzglykoside : 132 Wirkstoffe zur Behandlung von Herzarrhythmien 136 Elektrophysiologische Wirkungen der Antiarrhythmika vom Na-Kanal-blockierenden Typ 138 Ahtianämika 140 Wirkstoffe zur Behandlung von Anämien Vitamin B, 2 (B) :...' Folsäure (B) Eisen-Verbindungen 142 Antithrombotika...: Prophylaxe und Therapie von Thrombosen 144 Vitamin-K-Antagonisten und Vitamin K (A) 146 Interferenzmöglichkeiten (B) '. 146 Heparin (A) 148 Hirudin und Derivate (B) 148 Fibrinolytika :' Arterielle Thrombusbildung (A) 152 Bildung, Aktivierung und Aggregation von Blutplättchen 152 Hemmstoffe der Thrombozytenaggregation (A) 154 Präsystemische Wirkung von Acetylsalicylsäure (ASS) 154 Plasmaersatzmittel 156

5 X Pharmaka gegen Hyperlipidämien 158 Lipidsenker" 158 Diuretika. s 162 Diuretika - Übersicht 162 NaCl-Rückresorption in der Niere (A) 164 Osmotische Diuretika (B) 164 Diuretika vom Sulfonamid-Typ t 166 Kalium-sparende Diuretika (A) 168 Adiuretin (ÄDH) und Derivate (B) 168 Pharmaka gegen peptische Ulcera 170 Wirkstoffe gegen Magen- und Zwölffingerdarm-Geschwüre 170 I. Senkung der Säurekonzentration, 170 Laxantien 174 Antidiarrhoika, 182 Wirkstoffe zur Behandlung einer Diarrhöe ( Durchfall") 182 Weitere Magen-Darm-Mittel,184 Pharmaka zur Beeinflussung des motorischen Systems 186 Muskelrelaxantien 188. Nicht depolarisierende Muskelrelaxantien 188 Depolarisierende Muskelrelaxantien 190 Antiparkinson-Mittel r 192 Antiepileptika 194 Pharmaka zur Unterdrückung von Schmerzen 198 Schmerzentstehung und -leitung 198 Antipyretische Analgetika 200 Eicosanoide 200 Nicht-steroidale Antirheumatika.: 204 Wärmeregulation des Körpers und Antipyretika 206 Lokalanästhetika 208 Opioide '. 214 Analgetika vom Morphin-Typ, Opioide 214 Narkotika 220 Narkose und Narkotika 220 Inhalationsnarkotika Injektionsnarkotika 224

6 XI Hypnotika c. 226 Schlafmittel, Hypnotika..'. 226 Wach-Schlaf-Rhythrnus und Schlafmittel 228 Psychopharmaka 230 Benzodiazepine 230 Pharmakokinetik von Benzodiazepinen 232 I Pharmakotherapie depressiver Verstimmungen 234 II Pharmakotherapie manischer Zustände 238 Pharmakotherapie bei Schizophrenie 240 Neuroleptika 240 Psychotomimetika (P.sychedelika, Halluzinogene) 244 Hormone 246 Hypothalamische und hypophysäre Hormone 246 Therapie mit Schilddrüsenhormonen 248 Hyperthyreose und Thyreostatika 250 Therapie mit Glucocorticoiden 252 Androgene, Anabolika, Antiandrogene 256 Hemmprinzipien., 256 Eireifung und Eisprung, Estrogen- und Gestagen-Bildung 258 Antiestrogene und antigestagene Wirkprinzipien 260 Orale Konträzeptiva (Antibaby-Pillen) 262 Insulin-Präparate 264 Variation der Zubereitungsform 264 Variation der Aminosäure-Sequenz 264 Behandlung des Insulin-bedürftigen Diabetes mellitus 266 Unerwünschte Wirkungen 266 Typ-2-Diabetes mellitus (Altersdiabetes) 268 Orale Antidiabetika 270 Wirkstoffe zur Erhaltung der Calcium-Homöostase 272 Antibakterielle Pharmaka 274 Pharmaka gegen bakterielle Infektionen 274 Hemmstoffe der Zellwandsynthese 276 Hemmstoffe der Tetrahydrofolsäure-Synthese 280 Hemmstoffe der DNS-Funktion 282 Hemmstoffe der Proteinsynthese 284 Wirkstoffe gegen Mykobakterien-Infektionen 288 Wirkstoffe gegen Tuberkulose (1.) 288 Wirkstoffe gegen Lepra (2.) 288 Antimykotika 290 Wirkstoffe gegen Pilzinfektionen 290 Virustatika : : Antivirale Arzneistoffe 292 AIDS-Therapeutika 296 I. Hemmstoffe der Reversen Transkriptase - Nucleosidische Hemmstoffe 296 Nicht-nucleosidische Hemmstoffe. 296 II. Hemmstoffe der HlV-Protease 296

7 XII Desinfektionsmittel 298 Antiparasitäre Pharmaka < 300 Wirkstoffe gegen Endo- und Ektoparasiten 300 Wirkstoffe gegen Malaria 302 Zytostatika! 304 Wirkstoffe gegen bösartige Tumoren 304 Immunmodulatoren 308 Hemmung von Immunreaktionen '... J. 308 Antidota.' 310 Gegenmittel bei Vergiftungen, Antidota 310 Therapie spezieller Erkrankungen 316 Angina pectoris 316 Antianginosa 318 Herzinfarkt 320 Hypertonie und Antihypertensiva 322 Formen der Hypotonie und ihre medikamentöse Behandlung 324 Gicht und ihre Behandlung 326 Osteoporose 328 Rheumatoide Arthritis und ihre Behandlung 330 Migräne und ihre Behandlung 332 Mittel bei Erkältungskrankheiten 334 Antiallergische Therapie 336 Asthma bronchiale 338 Erbrechen und Antiemetika 340 Lokale Arzneimitteltherapie des Glaukom 342 Weiterführende Literatur 344 Arzneimittelverzeichnis 346 Handelsname - Wirkstpffname 346 Sachverzeichnis 358