Pharmazeutisches Institut Pharmazeutische / Medizinische Chemie. Wahlpflichtfach Medizinische Chemie --- AK S. Laufer & AK P. Koch
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- Lothar Pohl
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1 Pharmazeutisches Institut Pharmazeutische / Medizinische Chemie Wahlpflichtfach Medizinische Chemie --- AK S. Laufer & AK P. Koch
2 ALLGEMEINES Lerninhalte Bearbeiten einer wissenschaftlichen Fragestellung Anwendung der zuvor erlernten praktischen und theoretischen OC-Kenntnisse auf eine medizinisch-chemische Fragestellung Erlernen moderner Synthese-, Aufreinigungsund analytischer Methoden (Auswerten von NMR-, HPLC-, IR- und MS-Messungen), die nicht im OC-Praktikum angewandt wurden Datenbankrecherche (SciFinder, Reaxys) Umgang mit chemischer Software, Bestimmung wichtiger Molekülparameter Primärtestung Aufarbeitung und Präsentation wissenschaftlicher Ergebnisse 2 Wahlpflichtfach Medizinische Chemie 2015 Universität Tübingen
3 ALLGEMEINES Ablauf Durchführung flexibel nach zeitlicher Verfügbarkeit der Kandidaten und Betreuer Keine Bindung an die vorlesungsfreie Zeit! Dauer: 3 Wochen, ganztags Vorstellung der Ergebnisse im AK-Seminar Enge, persönliche Betreuung durch Doktoranden & Promovierte ca. 20 wissensch. Mitarbeiter stehen dafür zur Verfügung! 3 Wahlpflichtfach Medizinische Chemie 2015 Universität Tübingen
4 ALLGEMEINES Mögliche Themen o Medizinische Chemie von Proteinkinase-Hemmstoffen o Biologische Testung von Hemmstoffen o In vitro Charakterisierung potentieller Hemmstoffe o Medizinische Chemie von biologisch aktiven Naturstoffen o LC-MS Bestimmung von Substanzen / Metaboliten in biologischen Matrices + in vitro-ansätzen 4 Wahlpflichtfach Medizinische Chemie 2015 Universität Tübingen
5 PROTEINKINASE- HEMMSTOFFE Medizinische Chemie von Proteinkinase-Hemmstoffen mehr als 25 zugelassenen Proteinkinase-Hemmstoffe seit 2000!!! 5 Wahlpflichtfach Medizinische Chemie 2015 Universität Tübingen
6 Rationaler Designansatz zur Optimierung der Hemmstoffe basierend auf gestütztem PROTEINKINASE- HEMMSTOFFE Synthese (incl. Strukturaufklärung) Biologischer Testung Computer- Wirkstoffdesign in vitro Testung 6 Wahlpflichtfach Medizinische Chemie 2015 Universität Tübingen
7 Möglicher Beitrag im Rahmen eines WPF-Praktikums ist die Synthese potentieller Proteinkinase-Hemmstoffe Bsp: Pyridinylimidazole PROTEINKINASE- HEMMSTOFFE 7 Wahlpflichtfach Medizinische Chemie 2015 Universität Tübingen
8 PROTEINKINASE- HEMMSTOFFE Erlernen moderner Synthesetechniken, z. B. Arbeiten mit Schutzgastechnik Durchführung von Tieftemperatur- Reaktionen (-78 C) Mikrowellen-unterstützte Reaktionen Übergangsmetall-katalysierte Kreuzkupplungsreaktionen 8 Wahlpflichtfach Medizinische Chemie 2015 Universität Tübingen
9 PROTEINKINASE- HEMMSTOFFE Erlernen moderner Synthesetechniken, z. B. Reaktionskontrolle via DC-MS, HPLC, LC-MS, GC-MS etc. Automatisierte Aufreinigungsmethoden (Flash-Chromatographie) 9 Wahlpflichtfach Medizinische Chemie 2015 Universität Tübingen
10 PROTEINKINASE- HEMMSTOFFE Optimierung der Leitstruktur / Aufstellen von Struktur-Wirkungsbeziehungen 10 Wahlpflichtfach Medizinische Chemie 2015 Universität Tübingen
11 BIOLOGISCHE TESTUNG Biologische Testung Bestimmung von: inhibitorischer Potenz synthetisierter Verbindungen Hemmung der Zytokinfreisetzung in humanem Vollblut 11 Wahlpflichtfach Medizinische Chemie 2015 Universität Tübingen
12 CHARAKTERSIERUNG POTENTIELLER HEMMSTOFFE Charakterisierung der Wirkstoffmoleküle Bestimmung von: Metabolismus / in vitro ADME Drug-likeness der potentiellen Hemmstoffe (Wirkstoff ǂ Arzneistoff) 12 Wahlpflichtfach Medizinische Chemie 2015 Universität Tübingen
13 NATURSTOFF- CHEMIE Medizinische Chemie von Naturstoffen Möglicher Beitrag im Rahmen eines WPF-Praktikums ist die Synthese einer Seitenkette/eines Fragmentes eines Naturstoffs Bsp: Synthese und Variation der Kohlenhydrat-Seitenkette von Brasilicardin A 13 Wahlpflichtfach Medizinische Chemie 2015 Universität Tübingen
14 NATURSTOFF- CHEMIE Synthese der Kohlenhydrat-Seitenkette von Brasilicardin A M. E. Jung & P. Koch Org. Lett. 2011, 13, Wahlpflichtfach Medizinische Chemie 2015 Universität Tübingen
15 NATURSTOFF- CHEMIE Erlernen moderner Synthese- und Analytikmethoden, z. B. Schlenktechnik (Schutzgastechnik) Orthogonale Schutzgruppenstrategie Tieftemperatur-Reaktionen Übergangsmetall-katalysierte Kreuzkupplungsreaktionen Flash-Chromatographie 2D-NMR 15 Wahlpflichtfach Medizinische Chemie 2015 Universität Tübingen
16 INFO Interesse geweckt? Weitere Interesse Infos oder geweckt? Anmeldung bei: Weitere Infos oder Anmeldung bei: Dr. Pierre Koch Telefon: Raum 8A34 16 Wahlpflichtfach Medizinische Chemie 2015 Universität Tübingen
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