Progress in Drug Research Fortschritte der Arzneimittelforschung Progn!s des recherches pharmaceutiques VoL 27

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1 Progress in Drug Research Fortschritte der Arzneimittelforschung Progn!s des recherches pharmaceutiques VoL 27

2 Progress in Drug Research Fortschritte der Arzneimittelforschung Progres des recherches pharmaceutiques Vol. 27 Edited by. Herausgegeben von RMige par Ernst Jucker, Basel Authors Autoren. Auteurs M.D. Mashkovsky, L.N. Yakhontov, M.E. Kaminka and E.E. Mikhlina M.D. Nair and K. Nagarajan Satyavan Sharma and Syed Abuzar J. Symoens and G. Cauwenbergh L.Zimgibl 1983 Birkhauser Verlag Basel Boston Stuttgart

3 All rights reserved. No part of this publication may be reproduced, stored in a retrieval system, or transmitted in any form or by.any means, electronical, mechanical, photocopying;' recording or otherwise, without the prior permission of the copyright owner Birkhauser Verlag Basel Softcover reprint of the hardcover 1st edition 1983 ISBN-13: DOl: / e-isbn-13:

4 Foreword Volume 27 of "Progress in Drug Research" contains 5 articles, a subject index for this volume, an alphabetic subject 4ldex for volumes 1-27, and an author and subject index for altthe volumes which have so far been published. The contributions of volume 27 are particularly concerned with fungal disease, with benzimidazole anthelmintics and with the chemistry and pharmacology of quinuclidines, azoles, and nitroimidazoles. The authors have tried, not only to summarize the current status of particular fields of drug research, but also to provide leads for future research activity. The articles of this volume will be of special value to those actively engaged in drug research, and to those who wish to keep abrest of the latest developments influencing modem therapy. In addition, it is believed that the 27 volumes of "Progress in Drug Research" now available represent a useful reference work of encyclopedic character. The editor would like to take the occasion of the publication of this volume to express his gratitude both to the authors and to the readers. The authors have willingly1undertaken'the great labor of writing significant topical contributions, hnd many readers have helped the editor with criticism and advise. With these thanks, the editor would like also to express his gratitude to the publisher, Birkhauser Verlag Basel, particularly to Messrs. Th. Birkhauser and C. Einsele, and their associates for the excellent cooperation. Basel, August 1983 Dr. E. Jucker

5 Vorwort Der 27. Band der «Fortschritte der Arzneimittelforschung» umfasst 5 Beitrage und enthalt ausserdem einen Index des Bandes, ein Sachverzeichnis und einen Autoren- und Artikelindex der Bande Die Artikel des vorliegenden Bandes befassen sich mit verschiedenen aktuellen Problem en der Arzneimittelforschung, wobei der Schwerpunkt in den Gebieten der Pilzkrankheiten und der Anthelmintica liegt. Ausserdem findet die Chemie und Pharmacologie der Quinuc1idine, der Azole und der Nitroimidazole besondere Beachtung. Die Autoren dieses Bandes haben versucht, nicht nur ihr Fachgebiet ubersichtlich darzustellen, sondern auch in die Zukunft weisende Betrachtungen anzustellen. Auf diese Weise durfte auch dieser Band dem aktiven Forscher von Nutzen sein, und demjenigen, der sich uber die neuesten Entwicklungen auf dem laufenden halten will, mancherlei Interessantes bieten. Es darf auch angenommen werden, dass die bis jetzt vorliegenden 27 Bande ein wertvolles N achschlagewerk mit enzyc1opadischem Charakter darstellen. Der Herausgeber mochte den Autoren und den Lesern der «Fortschritte der Arzneimittelforschung» danken; den Autoren fur die grosse bei der Abfassung der Artikel geleistete Arbeit, den Lesem fur ihre Kritik und Anregungen. Dank sei auch dem Birkhauser Verlag, insbesondere den Herren Th. Birkhauser und C. Einsele, sowie ihren Mitarbeitern fur die ausgezeichnete Zusammenarbeit ausgesprochen. Basel, August 1983 Dr. E. lucker

6 Contents Inhalt Sommaire Further developments in research on the chemistry and pharmacology of synthetic quinuclidine derivatives By Dr. M.D. Mashkovsky, Dr. L.N. Yakhontov, Dr. M. E. Kaminka and Dr. E. E. Mikhlina Ketoconazole, a new step in the management of fungal disease 63 By Dr. J. Symoens and Dr. O. Cauwenbergh The benzimidazole anthelmintics - chemistry and biological activity. 85 By Dr. Satyavan Sharma and Dr. Syed Abuzar Nitroimidazoles as chemotherapeutic agents By Dr. M.D. Nair and Dr. K. Nagarajan Fifteen years of structural modifications in the field of antifungal monocyclic I-substituted IH-azoles By Dr. L. Zirngibl Index Sachverzeichnis. Table des matieres, Vol Subject Index Sachverzeichnis Table des matieres, Vol Author and Paper Index. Autoren- und Artikelindex. Index des auteurs et des articles, Vol