Vergleichstabelle: Betablocker

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1 Seite: 1 von 9 : Autorisierte Kopie Nr.: 03 Bo Dokumentennummer: Vergleichstabelle: Betablocker Prüfung und Genehmigung Funktion: Name: Datum: Unterschrift: Autor Leiter Klinikbetreuung Leiter Klinische Pharmazie Dr. S. Zeggel Dr. H. Plagge D. Bornand Leiter Qualitätssicherung Dr. S. Deuster Historie und Gültigkeitsdauer Die vorliegende ersetzt die Version LL0040V02, gültig ab: Diese ist gültig bis zur nächsten Revision, längstens jedoch bis 3 hre nach dem Gültigkeitsdatum gemäss Kopfzeile Übergeordnete und Mitgeltende Dokumente DokumentenNr.: Titel Ausgabedatum RL0023V05 n 10/2012 ArzneimittelKompendium der Schweiz 2013 Verteiler Autorisierte Kopien gemäss Verteilerliste Informationskopien an: Alle Stationen auf Anfrage Bemerkungen Nur die mit GROSSBUCHSTABEN geschriebenen Arzneimittel sind in der Arzneimittelliste (AML) gelistet und in der SpitalPharmazie an Lager. Präparate mit Kleinbuchstaben sind nicht in der AML gelistet, gehören aber zum Lagersortiment. Diese Vergleichstabelle macht nur Angaben zu den oralen Arzneiformen der Wirkstoffe. Sollten parenterale Arzneiformen verfügbar sein, so werden sie erwähnt, es wird aber nicht weiter auf diese eingegangen. Nähere Informationen zu den parenteralen Arzneiformen entnehmen Sie bitte dem Kompendiumstext.

2 Seite: 2 von 9 : Autorisierte Kopie Nr.: Dokumentennummer: Grundsätzlich muss die Dosierung der Betablocker individuell nach dem Behandlungserfolg sowie der Pulsfrequenz festgelegt werden. Abkürzungsverzeichnis: CYP Cytochrom P450 s.c. subcutan i.m. intramuskulär t 1/2 Elim Eliminationshalbwertszeit i.v. intravenös WS Wirkstoff Krea cl Kreatininclearance WW Wechselwirkung MB Metabolit k.a. Keine Angabe SM GIT SlowMetabolizer Gastrointestinaltrakt EM ExtensiveMetabolizer Die Angaben dieser wurden nach bestem Wissen zusammengetragen, es kann jedoch keine Garantie über die Richtigkeit der Angaben übernommen werden. Copyright SpitalPharmazie 2014 Diese darf ohne ausdrückliche Genehmigung des Autors nicht kopiert und in andere Websites Medien übernommen werden.

3 Seite: 3 von 9 Wirkstoff in Salzform Darreichungsformen oral parenteral sonstige Teilbarkeit / Dosishalbierung in Wasser dispergierbar zermörserbar / sondengängig Wirkstoffidentische Handelspräparate (Auswahl) Metoprololsuccinat (oral)/ Atenolol Bisoprolol fumarat Carvedilol Nebivolol Sotalol Propranolol Lobetalol hydrochlorid hydrochlorid tartrat (parenteral) Retardtbl. à 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg Inj. Lös. 5 mg/ml Tbl. à 25 mg, 50 mg, 100 mg Lacktbl. à 2.5 mg, 5 mg, 10 mg Tabl. à 6.25 mg, 12.5 mg, 25 mg [1] Nicht mörsern, enthält Mikropellets mit Retardprinzip [1] Lopresor MetoprololMepha ZOK u.a. Metoprolol Präparate [1] [1] Atenil AtenololMepha u.a. Atenolol Präparate Schwer suspendierbar [2], Cave: Lacktabletten sind schwer suspendierbar, Verstopfung der Sonde möglich [2] Bilol Bisoprolol Actavis Rivocor Cave: Wirkstoff ist lichtempfindlich [2], Cave: Wirkstoff ist lichtempfindlich, innerhalb von 10 Min. verbrauchen [2] CarvedilolMepha und andere Carvedilol Präparate Tbl. à 10 mg, 40 mg Kps LA 80 mg Kps Retard 160 mg Tbl. Kps Nein Tabl., Kps. ja [1] Tbl. Kps. öffnen, Mirkropellets nicht mörsern [1] Propranolol Helvepharm Tbl. à 100 mg, 200 mg Inj. Lsg. 100 mg/20 ml Tbl. 5 mg Tabl. 160 mg Nein [3] [4] [4] div. Nebivolol Präparate Cave: Wirkstoff ist lichtempfindlich, Cave: Wirkstoff ist lichtempfindlich, innerhalb von 10 Min. verbrauchen [5] Sotalex

4 Seite: 4 von 9 Pharmakokinetik t½ Elimination 3,5 h 6 h 1012 h 6 10 h Absolute Bioverfügbarkeit (%) Verzögerte Absorption mit Nahrung 3 6 h (Retardtabletten werden verzögert resorbiert, die scheinbare HWZ beträgt h) Ca. 4 h 50 % % 90 % 25 % k.a. 25 % EM 10 h, SM 35 x länger EM 12 % SM nahezu vollständig Nein Nein Nein t max verzögert k.a k.a. Nein Ca. 12 h (715 h) 7590 % Geringere Bioverfügbarkeit um ca. 20 % Plasmaproteinbindung (%) 5 10 % 3 % 30 % 98 % % 50 % 98 % k.a. Verteilungsvolumen Vd (L/kg) 5.5 L/kg [6] 0.7 L/kg 3.2 L/kg 2 L/kg 3.5 L/kg k.a L/kg 2 L/kg Clearance Cltot. 60 L/h k.a. 15 L/h [7] 35,4 L/h k.a. k.a. k.a. 7.2 L/h Art der Elimination (Q 0 ) Renal Renal Renal (Q (ca. 95 %) 0 : 0.12) Renal/biliär biliär biliär Renal/biliär Renal/biliär (Q 0 : 0.15) Prodrug Nein Nein Nein Nein Nein Nein Nein Nein Metabolisierung Leber CYP2D6 Leber, haupts. Kaum Kein Leber CYP 2D6, 1A2, Leber Leber Leber CYP 2D6 (max. 10 %) Metabolismus 2C9 SlowMetabolizer Plasmaspiegel kann erhöht sein bei Debrisoquin Polymorphismus Kein Einfluss k.a. Plasmaspiegel erhöht bei Spartein und Debrisoquin SM k.a. k.a. Plasmaspiegel 23 fach erhöht; t 1/2 3 5 x länger Kein Einfluss Aktive Metaboliten Nein Nein Nein Nein Nein FirstPass Effekt Max. 10 % < 10 % bei SM, nein bei EM Nein

5 Seite: 5 von 9 Klinische Daten Wirkmechanismus Indikationen Kardioselektiver β 1 Rezeptorenblocker β 1 und β 2 Rezeptorenblocker Arterielle Langzeitprophylaxe von Angina pectoris Kardioselektiver β 1 Rezeptorenblocker Angina pectoris Kardioselektiver β 1 Rezeptorenblocker Essentielle Angina pectoris bei KHK α 1, β 1 und β 2 Rezeptorenblocker Essentielle Anfallsprophylaxe v. Angina pectoris Nichtselektiver β Rezeptorenblocker Essentielle und renale Angina pectoris α und β Rezeptorenblocker Kardioselektiver β 1 Blocker; Vasodilatation über NO Modulation stabile HI Stabile leichte bis Zusatztherapie (NYHA IIIV) mittelschwere bei HI Stabile chron. HI zusätzlich zur chron. HI bei Pat. (NYHA II + III) Standardtherapie über 70 hren Arrhythmien Arrhythmien Arrhythmien Arrhythmien Migräne Prophylaxe Migräne Prophylaxe Langzeitprophylaxe bei Status nach Herzinfarkt Langzeitprophylaxe nach Herzinfarkt

6 Seite: 6 von 9 diverse Herzkreislaufstörungen mit Palpitationen Einzeldosisdosis Hyperkinetisches Herzsyndrom Per os: je nach Indikation mg mg mg mg je nach Indikation Angstbedingte akute somat. Beschwerden u. Tachykardien hypertrophe, obstruktive Kardiomyopathie essentieller Tremor Hyperthyreose und thyreotox. Krise Prophylaxe von Blutungen d. oberen GIT bei Patienten mit portaler und Ösophagusvarizen (ausser bei dekompensierter Leberzirrhose) mg je nach Indikation 200 mg mg mg Max. Einzeldosis Per os: 200 mg 100 mg 10 mg 50 mg 160 mg 800 mg 10 mg 320 mg Max. Tagesdosis Per os: 200 mg 100 mg 10 mg 100 mg 640 mg 2400 mg 10 mg 640 mg Dosisintervall 24 h 24 h 24 h 12 resp. 24 h 6, 8, 12 resp. 24 h 8 resp. 12 h 24 h 8,12 resp. 24 h

7 Seite: 7 von 9 Einnahmezeitpunkt (vor, nach, mit dem Essen, morgens, abends) Anwendungsart (i.v., Infusion, s.c., i.m., etc.) Dosisanpassung bei älteren Patienten Niereninsuffizienz Leberinsuffizienz Patienten mit Vor, während sollten es zum Mit ohne nach dem Vor zum Möglichst nach Mit ohne Essen einnehmen, andere k.a. Mahlzeit Essen, immer Frühstück den Mahlzeiten Mahlzeit zeitgleich Indikationen mit Vor der Mahlzeit o. ohne Mahlzeit p.o. i.v. als Injektion Infusion p.o. p.o. p.o. p.o. Nein (mögl.) Nein Nein Individuell Nein Nein Nein k.a., bei schweren Leberfunktionsstörungen Nein Nein Bei manifester Leberinsuffizienz ist Dilatrend kontraindiziert. p.o. i.v. als Injektion Infusion Langsam beginnen muss nicht generell reduziert werden, Pat. sollte aber auf NW überwacht werden p.o. Langsam beginnen Es sollte eine sorgfältige Dosistitration erfolgen p.o. Nach der Nierenfunktion k.a. k.a. KI k.a. Kontraindikationen Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff, anderen betablockern und verwandten Derivaten einem der Hilfsstoffe; AVBlock 2. und 3. Grades, Bradykardie, Hypotonie, kardiogener Schock Metabolische Metabolische Metabolische Metabolische Metabolische Metabolische Ketoazidose Bronchospasmen Bronchospasmen Bronchospasmen Bronchospasmen Bronchospasmen Bronchospasmen Bronchialasthma und andere chron. Bronchialasthma Bronchialasthma in Bronchialasthma in Bronchialasthma in Bronchialasthma in Bronchialasthma in obstruktive Lungenerkrankungen in der Anamnese der Anamnese der Anamnese der Anamnese der Anamnese der Anamnese

8 Seite: 8 von 9 Schwere periphere Durchblutungsstörungen Akuter Myokardinfarkt diverse Schwere Akuter Myokardinfarkt HI (NYHA IV) Gleichzeitige Behandlung mit βagonisten WW m. Nahrungsmitteln Schwere periphere Schwere periphere Schwere periphere Schwere periphere Schwere periphere Durchblutungsstörungestörungestörungestörungen Durchblutungs Durchblutungs Durchblutungs Durchblutungsstörungen Alkohol könnte die Plasmaspiegel erhöhen Akuter Akuter Myokardinfarkt Myokardinfarkt Glottisödem Cor pulmonale Allerg. Rhinitis Schwere Hypotonie <85 mmhg Leberinsuffizienz SlowMetabolizer vom Debrisoquin und MephenytoinTyp Gabe von MAO Hemmern (Ausnahme MAOB) COPD Fasten PrinzMetall Angina Patienten die zu Hypoglykämie neigen Akuter Myokardinfarkt Leberinsuffizienz Akuter Myokardinfarkt Kehlkopfödem Schwere allerg. Rhinitis Cor pulmonale Herzmuskel schwächende Anästhesien Schwere Niereninsuffizienz Long QT Hypokaliämie Hyponatriämie i.v. Applikation von Ca Antagonisten anderen Antiarrhythmika k.a. k.a. k.a. k.a. k.a. k.a. k.a.

9 Seite: 9 von 9 Schwangerschaft u. Stillzeit Im ersten Nicht empfohlen Nicht empfohlen Nicht empfohlen Trimenon sollte in Schwangerschaft, in der Schwanger Nicht empfohlen in der in der Kontraindiziert in Kontraindiziert in es mit Vorsicht Kontraindiziert in Schwangerschaft, Schwangerschaft Schwangerschaft angewendet Schwangerschaft Überwachung des Schwangerschaft schaft, kontraindiziert in und Stillzeit und Stillzeit werden, und Stillzeit Säuglings in der und Stillzeit kontraindiziert in der Stillzeit kontraindiziert in Stillzeit der Stillzeit der Stillzeit Literaturangaben: [1] Info_Zermörserbarkeit_AstraZeneca_2011_07.pdf [2] Info_Roche_2013.pdf [3] Info_Trandate_Teilbarkeit_2013_09.pdf [4] Info_Trandate_Zermörserbarkeit_2013_09.pdf [5] Info_SotalolMepha_2013_10.pdf [6] Fachinfo_Beloc ZOK_2013_09.pdf [7] Fachinfo_Concor_2013_09.pdf