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1 Spital-Pharmazie Seite: 1 von 5 : Autorisierte Kopie Nr.: 03 Bo Dokumentennummer: Vergleichstabelle: Prüfung und Genehmigung Funktion: Name: Datum: Unterschrift: Autor Leiter Klinikbetreuung Leiter Klinische Pharmazie S. Kohler Dr. H. Plagge D. Bornand Leiter Qualitätssicherung Dr. S. Deuster Historie und Gültigkeitsdauer Diese ist gültig bis zur nächsten Revision, längstens jedoch bis 3 Jahre nach dem Gültigkeitsdatum gemäss Kopfzeile Übergeordnete und Mitgeltende Dokumente Dokumenten-Nr.: Titel Ausgabedatum Arzneimittelfachinformation Swissmedic AIPS 2014 RL0023-V05 n 10/2012 Verteiler Autorisierte Kopien gemäss Verteilerliste Informationskopien an: alle Stationen auf Nachfrage Bemerkungen Nur die mit GROSSBUCHSTABEN geschriebenen Arzneimittel sind in der Arzneimittelliste gelistet und in der Spital-Pharmazie an Lager. Abkürzungsverzeichnis: AUC BV Area under the Curve Bioverfügbarkeit

2 Seite: 2 von 5 : Dokumentennummer: CYP Cl Kr MB t 1/2 Elim WS WW Cytochrom P450 Kreatininclearance Metabolit Eliminationshalbwertszeit Wirkstoff Wechselwirkung Die Angaben dieser wurden nach bestem Wissen zusammengetragen, es kann jedoch keine Garantie über die Richtigkeit der Angaben übernommen werden. Copyright Spital-Pharmazie 2014 Diese darf ohne ausdrückliche Genehmigung des Autors nicht kopiert und in andere Websites oder Medien übernommen werden.

3 Seite: 3 von 5 JANUVIA Galvus Onglyza Trajenta Vipidia Wirkstoff in Salzform Sitagliptin Vildagliptin Saxagliptin Linagliptin Alogliptinbenzoat Darreichungsformen Filmtablette Filmtablette Filmtablette Filmtablette Filmtablette Verfügbare Stärken 25 mg; 50 mg; 100 mg 50 mg 2.5 mg; 5 mg 5 mg 6.25 mg; 12.5 mg; 25 mg Teilbarkeit / Dosishalbierung Nein Nein Nein Nein [4] Nein in Wasser dispergierbar k.a. k.a. k.a. k.a. k.a. zermörserbar / sondengängig Ja k.a. Nein [3] k.a. k.a. Wirkstoff-identische Xelevia Handelspräparate (Auswahl) (Co-Marketing Produkt) Nein Nein Nein Nein t½ Elimination Saxagliptin: 2.5 h 12.4 h 3 h Aktiver Metabolit: 3.1 h h 21 h Wirkdauer (h) k.a. k.a. k.a. k.a. k.a. Absolute Bioverfügbarkeit (%-Werte von AUC, c max, t max ) BV= 87% c max = 950 nm t max = 1-4 h BV=85% t max = 1 h c max Saxagliptin =24 ng/ml c max Aktiver Metabolit = 47 ng/ml t max = 2-4h BV=30% t max = 1.5h t max = 1-2 h c max = 153 ng/ml Verzögerte Absorption mit Nahrung Nein Nein Nein Nein Nein Plasmaproteinbindung (%) 38% 9.3% vernachlässigbar 95% 20% Verteilungsvolumen Vd (L) 198 L 71 L k.a L 417 L Clearance Cl Kr (L/h) 21 L/h 13 L/h [6] 13.8 L/h 4.2 L/h 10.5 L/h Art der Elimination (Q 0 ) 87% renal (aktiv über P-gp) 85% renal 60% renal [2] 5% renal 76% renal 15% fäkal hepatisch 90% fäkal [4] (aktive tubuläre Sekretion) Prodrug Nein Nein Nein Nein Nein Metabolisierung Insgesamt 69% Metabolit 36% Aktiver Metabolit < 1% aktiver Metabolit 16% inaktive Metabolite (5-Hydroxy-Saxagliptin, halb so potent wie 13% inaktiver Metabolit davon 57% inaktiver 79% unverändert eliminiert Saxagliptin) < 6% inaktiver Metabolit 87% unverändert eliminiert Hauptmetabolit 24% unverändert eliminiert 60-71% unverändert eliminiert CYP / p-glykoprotein CYP 3A4- / 2C8 Substrat Nicht über CYP CYP 3A4- Substrat Metabolisierung über CYP CYP 3A4/5- Substrat P-Glykoprotein Substrat metabolisiert P-Glykoprotein-Substrat vernachlässigbar Aktive Metaboliten Nein Nein 5-Hydroxy- Saxagliptin Nein N-demethyliertes Alogliptin (<1%) First-Pass Effekt k.a. k.a. k.a. k.a. k.a. Wirkmechanismus DPP-4 Inhibition DPP-4 Inhibition DPP-4 Inhibition DPP-4 Inhibition DPP-4 Inhibition Indikation Typ-2- Diabetes Typ-2- Diabetes Typ-2- Diabetes Typ-2- Diabetes Typ-2- Diabetes

4 Seite: 4 von 5 JANUVIA Galvus Onglyza Trajenta Vipidia Einzeldosis 100 mg 50 mg 2.5 mg-5 mg 5 mg 25 mg Max. Tagesdosis 100 mg 100 mg 5 mg 5 mg 25 mg Dosisintervall 1- mal täglich 1-2- mal täglich 1- mal täglich 1- mal täglich 1- mal täglich Einnahmezeitpunkt (vor, nach, mit dem Essen, morgens, abends) Anwendungsart (i.v., Infusion, s.c., i.m., etc.) Äquivalenzdosis orientiert an mittlerer Erhaltungsdosis (bei normaler Nierenfunktion) Dosisanpassung bei Einnahme vor oder zu der ersten Mahlzeit oral oral oral oral oral 100 mg 100 mg [7] 5 mg [7] 5 mg 25 mg - älteren Patienten Keine Anpassung - Niereninsuffizienz Cl Kr > 50 ml/min: Keine Anpassung nötig Cl Kr ml/min: 1x tgl. 50 mg Cl Kr 50 ml/min: Cl Kr < 50 ml/min: 1x tgl. 50 mg Cl Kr < 30 ml/min: 1x tgl. 25 mg Cl Kr < 30 ml/min: begrenzte Erfahrung - Leberinsuffizienz Keine Anwendung empfohlen ; Überwachung der Nierenfkt. Cl Kr > 50 ml/min: Keine Anpassung nötig Cl Kr 30 ml/min < 50 ml/min: 1x tgl. 2.5 mg Leicht bis mittelschwer: Mittelschwer: Mit Vorsicht anwenden Schwer: Anwendung Anpassung nach Nierenfunktion Cl Kr ml/min: 1x tgl mg Cl Kr < 30 ml/min (einschl. Dialysepatienten): 1x tgl.6.25 mg, jedoch begrenzte Erfahrung Leicht bis mittelschwer (Child- Pugh-Score 5-9): Schwer (Child-Pugh-Score > 9): Anwendung Kontraindikationen Keine Keine Keine Keine Keine WW m. Nahrungsmitteln k.a. k.a. k.a. k.a. k.a. Schwangerschaft u. Stillzeit Keine Studien Einnahme Keine Studien Einnahme Keine Studien Einnahme Keine Studien Einnahme Keine Studien Einnahme nicht empfohlen

5 Seite: 5 von 5 Literaturangaben: [1] Swissmedic. Bern. Swissmedicinfo. Online Zugriff 06/2014. Abrufbar unter: (alle Angaben, ausser aus [2],[3], [4], [5], [6], und [7]-stammende) [2] Psychiatrische Dienste Aargau. MediQ Interaktionsdatenbank. Online Zugriff 06/2014. Abrufbar unter: [3] Info_BMS_Onglyza_2014_03 [4] Info_GSASA_Fragebogen_Trajenta_2012_09 [5] Info_Takeda_Vipidia_2014_03 [6] Info_GSASA_Fragebogen_Galvus_2013_03 [7] Info_Prof. Dr. M. Donath_2014_08