hinsichtlich unseres Verkehres möchte ich noch einige Ausführungen zur Opiatpharmakologie machen.
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1 Sehr geehrter Herr Ohler, hinsichtlich unseres Verkehres möchte ich noch einige Ausführungen zur Opiatpharmakologie machen. Opiate setzen alle am -Receptor, die meisten auch noch an den Subrezeptoren - und - an. Opiate so z.b die Leitsubstanz Morphin agieren an den 3 Receptoren wie Endorphine wie z.b. Met- Enkephalin. Dieses Molekül ist aus 5 Aminosäuren aufgebaut und damit folgerichtig ein Peptid. Morphin ist daher ein Pepttidomimetikum.. Morphin hat eine andere Molekülstruktur wie Met-Enkephalin, wenngleich einige chemische Strukturen gleich sind (gemeinsamer Nenner aller opiatartig wirkenden Substanzen, auch in Methadon vorhanden, welches chemisch - von der Struktur- völlig anders aussieht).
2 Die HWZ von Morphin liegt in der Humanspezies bei 2-4 h, die Wirkdauer aufgrund eines pharmakologisch wirksamen Metaboliten bei 4-6 h. Neben der analgetischen, stimmungsaufhellenden und euphorisierenden Wirkung bewirken die 3 Rezeptoren am Darm eine spastische Obstipation (Verkrampfung des Darmes). Naloxon (Antagonist = Gegenmittel) blockierte die Morphinwirkung an allen 3 Subrezeptoren (Einsatz als i.v. Zu verabreichendes Gegenmittel bei Opiatüberdosierungen). Morphin wird bei Schmerzpatienten üblicherweise in einer Dosierung von 5 bis 60 mg eingesetzt, bei einer Dosis von 200 bis 400 mg ist mit einem Atemstillstand zu rechnen. Wird die Opiatdosis langsam gesteigert, kommt es zu einer Toleranz (Wirkungsabschwächung), so das auch höhere Dosen vertragen werden können. [Anektodisch gibt es Fälle von Diamorphinkonsum bis zu einer Höhe von 800 mg/d, was problemlos vertragen wurde (keine Erhöhung der Leber-/Nierenwerte)]. In Opium sind ca. 20 Alkaloide enthalten, wovon 3 pharmakologisch verwendbar sind (Morphin, Codein, Papaverin). Darüber hinaus findet sich Thebain, welches m.e. die chemische Ausgangssubstanz für Oxycodon darstellt. Thebain ist aber pharmakologisch inanktiv ist (hat also keine Andockstellen [Receptoren] im Körper). Papaverin hat keine zentralnervöse Wirkung, wird aber zur Entkrampfung des Darmes eingesetzt. Codein ist Methylmorphin und 1/7 tel so stark wie Morphin (10 mg Morphin entsprechen 70 mg Codein als Analgetikum). Die Methylgruppe wird von den meisten Menschen enzymatisch abgespalten, so das dann Morphin entsteht. Fehlt das entsprechende Enzym hat Codein keine Wirkung. [Ich habe mir einmal die Morphindosis ausgerechnet, die H. Göring bei seiner Verhaftung im Frühjahr/ Sommer 1945 konsumiert hat. Rechnet man die Codeinmenge um, so kam er auf eine Dosis von ca mg Morphin pro Tag. Da er vorher Morphin i.v. oder s.c. gespritzt hat, war er wohl an der psychotropen weniger an der analgetischen Wirkung interessiert. Sein Konsum startete entweder aufgrund Kriegsverleltzungen aus dem ersten Weltkrieg oder wahrscheinlicher aufgrund einer Schussverletzung bei dem Hitlerputsch Grundsätzlich ist es möglich, das Kugelsplitter in seinem Körper zurückblieben, was eine Schmerzreaktion ausgelöst haben kann. Bei Schmerzpatienten ist jedoch eine orale Einnahme i.d.r. völlig ausreichend).
3 Abbildung 1: Codein= Methylmorphin Chemisch verwandt ist das Oxycodon mit einer HWZ von 4.6 h und einer 1,5 bis 2 mal höheren Wirkung als Morphin (10 mg Oxycodon entsprechen 15 bis 20 mg Morphin). Oxycodon Wird Morphin mit Essigsäure umgesetzt, entsteht Diacetylmorphin bzw. Diamorphin (Heroin).
4 Diamorphin hat in etwa dieselbe pharmakokinetischen Eigenschaften wie Morphin, ist aber 2-3 mal so stark (10 mg Diamorphin entsprechen 20 bis 30 mg Morphin). Aufgrund der hohen Lipophilie überwindet es, wenn i.v. gespritzt, die Blut-Hirn-Schranke schneller und besser als Morphin ( Flash, Kick bei Fixern). Anektodisch gab es Fixer, die täglich bis zu 800 Diacetylmorphin konsumieren, bei einer allmählichen, langsamen Dosissteigerung werden auch solche, für den ungewohnten tödliche Dosis, anstandslos (ohne Erhöhung von Leber-/Nierenwerte) vertragen. Alle genannten Substanzen gehen an die 3 Subopiatrezeptoren agonistisch heran. Sucht im Sinne einer permanenten Dosissteigerung hängt unter anderem auch von der Zugangsroute ab. Retardierte oral, verabreichte Opiate (langsam freisetzende Formulierungen) haben i.a. ein niedriges Suchtpotential als intravenöse Verabreichungsformen (Suchtpotential: am stärksten i.v., niedriger s.c.,niedriger inhalativ (Rauchen, Verdampfen), niedriger nasal, niedriger oral/rektal). Das Suchtpotential von oralen, redartierten Darreichunsformen von Opiaten ist bei Schmerzpatienten als gering einzustufen. Fixer suchen in der Regel eher die psychotrope Wirkung, weniger bis gar nicht die analgetische. Fentanyl ist 200 mal so stark wie Morphin und kommt als Schmerzpflaster zum Einsatz. Etorphin, ein weiteres Opiat, hat eine 2000 bis mal so starke Wirkung wie Morphin und wird deshalb als Narkosespritze von Tierfängern eingesetzt. Möglicherweise wurde dieses auch als Gas von den russischen Sicherheitskräften bei einem Terroranschlag in Moskau verwendet. Nach dieser kurzen Einführung in die Opiatpharmakologie nun zu Ihrem Buch. S. 186: Euphorisieurngspotential von Oxycodon höher als Heroin?. Nach meinen obigen Aussagen hängt es entscheidend davon ab, wie die Substanz verabreicht wird (oral vs. i.v.). Die Aussage halte ich deshalb für gewagt. Eukodal macht nicht müde : Entscheidend ist hier die Dosis, niedrige Mengen an Opiaten wirken wachmachend, höhere Dosen sedierend (unabhängig von der chemischen Strukturformel des Opiats, Receptormodell beachten!). Im Einzelfall ist natürlich alles möglich. S. 190: Zitat von W. Burroughs: Als Schriftsteller kann man natürlich alles subjektiv schreiben, ist aber ebenfalls unplausibel. Aus pharmakologischer Sicht ist Oxycodon keine Mischung aus Kokain und Morphin. S. 203: Pflanzliches Herzinfarktprophylaxe Strophantin, möglich das dies damals so gehandelt wurde, aber aus heutiger Sicht Nonsens. S. 204 Schweineherzmuskelpräparat in Phosphorsäure, möglich das dies damals so gehandelt wurde, aber aus heutiger Sicht Nonsens. S. 211: Brom-Nervacit (dürfte sich um ein Brom Derivat handeln, was man früher als Hypnotikum eingestzt hat) Optlidon kenne ich nicht, um welches Pharmakologikum handelt es sich? Wirksubstanz? S. 237: Hitler litt seit 1944/1945 wahrscheinlich an M. Parkinson. Ein mögliches, heute eher selten verwendetes Mittel zur Behandlung von M. Parkinson, ist Apomorphin. Ein symptomatische - wenn auch nicht heilende - Wirkung von Oxycodon auf die Parkinson symptomatik (Tremor) halte ich für möglich. S. 238: Hitlers Parkinsonismus auf seine Verabreichung von Tierhormonen zurückzuführen ist stark spekulativ. Auch heute gibt es Parkinson Patienten, die keine Hormonbiographie aufweisen!
5 S. 238: Hitlers Parkinsonismus auf seine Verabreichung von Tierhormonen zurückzuführen ist stark spekulativ. Auch heute gibt es Parkinson Patienten, die keine Hormonbiographie aufweisen! S. 240: bräunlich verfärbte Haut an Injektionsstellen, dürften banale Ablagerungen von Blut (Hämoglobin) sein. S. 243: Tremor dürfte eine Folge des M. Parkinson sein, Oxycodon könnte hier sypmtomatisch, wenn auch nicht im Sinne einer Heilung geholfen haben. Sobald das High abebbte, Oxycodon kann zwar zentralnervöse den Spasmusschmerz unterdrücke, verschlimmert aber über die spastische Obstipation als Ursache. Heute würde man Butylscopolamin [Buscopan] geben. S. 246: Chemiker Hermann Römpp: dauernder Opiatmißbrauch...Schädigung des Charakters halte ich für unbewiesenes Gerede, Betrügereien und Schwindeleien kommen aufgrund der Drogenprohibition zustande, sind also nicht auf das Morphingerüst zurückzuführen. Psychoaktive Substanzen verstärken i.d. R., was ohnehin in der Primärpersönlichkeit angelegt ist S.251: Methylamphetamin kann bei einer entsprechenden Disposition zu schizophreniformen Psychosen führen. Dosiseskalationen kommen durchaus vor. S. 260 Dicodid ist marginal stärker als Methylmorphin. Weitere Ergänzungen: Testosteroninjektionen: Psychotrope Wirkung aggresionssteigernd, -libidosteigernd (daneben anabole somatische Wirkungen; aus dem Testosteronmolekül sind Anabolika abgeleitet)). Vitamultin: Vitamine gibt es auch heute noch als Verabreichungen. Da es keine nennenswerte Vitaminmangelgebiete in Europa gibt (die Lebensmittel- und damit Vitaminversorgung war im Dritten Reich für Deutsche und vor allem im FH als gut anzusehen): Nonsensverordnung, Placebowirkung Opiate sind dann harte Drogen, wenn sie gespritzt werden (Infektionsgefahr) oder wenn Dosis- Wirkungsbeziehungen nicht beachtet werden. Morphinartige Opiate haben eine niedrige Organtoxizität, im Gegensatz zu Äthanol. Trotz meiner obigen Anmerkungen war die Lektüre Ihres Buches durchaus interessant. Mit freundlichen Grüßen
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