Pharmakologie für Zahnmediziner

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1 Pharmakologie für Zahnmediziner Claus-Jürgen Estler Institut für experimentelle und klinische Pharmakologie und Toxikologie der Universität Erlangen-Nürnberg Vierte, überarbeitete und ergänzte Auflage Mit 95 Abbildungen und 45 Tabellen Schattauer Stuttgart- New York 1993

2 Inhaltsverzeichnis 1. Allgemeine Pharmakologie Begriffsbestimmungen Prinzipien der Stoffbewegung im Körper Applikation und Resorption Resorption durch die Haut (perkutane Resorption) Resorption durch Schleimhäute Resorption aus dem Verdauungskanal (enterale Resorption) Resorption aus der Mundhöhle (bukkale und sublinguale Resorption) Resorption aus dem Magen (gastrale Resorption) Resorption aus dem Darm (intestinale Resorption) Resorption durch die Lunge (pulmonale Resorption) Resorption durch andere Schleimhäute Resorption aus dem Gewebe Applikation in die Blutgefäße (intravasale Applikation) Verteilung von Pharmaka im Körper Blut Organe Besonderheiten einzelner Organe Zentralnervensystem Leber Plazenta, fetaler Kreislauf Elimination Exkretion Ausscheidung über die Niere (renale Exkretion) Ausscheidung mit der Galle (biliäre Exkretion) \ Ausscheidung über den Darm (intestinale Exkretion) Ausscheidung über die Lunge (pulmonale Exkretion) Ausscheidung über Drüsen (glanduläre Exkretion) Biotransformation Die einzelnen Reaktionen Oxydation Hydrolyse Reduktion Konjugation mit Glucuronsäure Konjugation mit Schwefelsäure Konjugation mit Essigsäure Konjugation mit Glutathion Konjugation mit Glycin 23

3 VIII Inhaltsverzeichnis Methylierung Grundbegriffe der Pharmakokinetik Zeitlicher Verlauf der Arzneimittelkonzentration im Körper Verteilungsräume, Verteilungsvolumen Eliminationskinetik Clearance Pharmakon und Rezeptor und Signaltransduktion Natur des Rezeptors Bindung von Pharmaka an Rezeptoren, pharmakologische Wirkung Beziehungen zwischen Arzneimittelwirkung und -dosierung Dosierung von Pharmaka Dosis-Wirkungs-Beziehungen Altersabhängigkeit der Arzneimittelwirkung Unerwartete Effekte: Placebowirkung, Idiosynkrasie, Allergie Wirkungsänderung bei wiederholter (repetitiver) Gabe Arzneimittelabhängigkeit (Dependenz) Koergismus Pharmaka mit vorwiegender Wirkung auf das Zentralnervensystem Sedativa und Hypnotika Definition und Einteilung Hypnotika/Sedativa mit narkotischer Wirkung Allgemeine Wirkungen, Nebenwirkungen, Toxizität Verwendung und Vorsichtsmaßnahmen Besonderheiten der einzelnen Sedativa und Hypnotika Alkohole Aldehyde Bromierte Monoureide Barbiturate Chinazolin-Derivate Stark zentral dämpfend wirkende Antihistaminika Hypnotika ohne narkotische Wirkung \ Benzodiazepin-Derivate Zolpidem Zopiclon ,.2. Serotonin-Präkursoren 54 Sedativa ohne hypnotische Wirkung 54 Pflanzliche Wirkstoffe.. 54 Narkotika 55 Einleitung 55 Allgemeine Eigenschaften, Wirkungen, Toxizität und Vorsichtsmaßnahmen 55 Inhalationsnarkotika 58 Pharmakokinetik 58 Besonderheiten einzelner Inhalationsnarkotika 58

4 Inhaltsverzeichnis IX Distickstoffmonoxid (Stickoxvdul, Lachgas) Halogenierte Äther Halothan Andere Dampfnarkotika Injektionsnarkotika Allgemeine Wirkungsbedingungen Besonderheiten einzelner Injektionsnarkotika Barbiturate und Thiobarbiturate Etomidat Propofol y-hydroxybuttersäure Ketamin Neuroleptanalgesie und ähnliche Verfahren Analeptika.' Psychopharmaka Einteilung Neuroleptika Ataraktika Allgemeine Eigenschaften, Indikationen und Vorsichtsmaßnahmen Benzodiazepine und ähnliche Verbindungen Propandiol-Derivate Diphenylmethan-Derivate Opipramol Buspiron Antidepressiva Psychotonika Einleitung Methylxanthin-Derivate Phenyläthylamin-Derivate (Amphetamine) Nootropika, Psychoenergetika Psychotomimetika Euphorika « Analgetika Schmerz und Schmerzbekämpfung: Pathophysiologische Grundlagen Zentral wirkende Analgetika Opiate (Opioide) Nefopam Flupirtin Opioidantagonisten Peripher wirkende Analgetika und Antiphlogistika Einteilung Gemeinsame Wirkungen der peripher wirkenden Analgetika (analgetische, antipyretische und antiphlogistische Wirkung) Analgetische Wirkung Antipyretische Wirkung 94

5 X Inhaltsverzeichnis Antiphlogistische Wirkung Weitere gemeinsame (Neben)wirkungen Besonderheiten der einzelnen peripher wirkenden Analgetika Aminophenol-Derivate (Paracetamol) Pyrazolon-Derivate Salicylsäure-Derivate(Salicylate) Fenamate Arylalkansäure-Derivate Pyrazolidindion-Derivate Oxicame Nifluminsäure Benzydamin Analgetische Mischpräparate Antirheumatika Anorektika Antiemetika Antikonvulsiva Antiparkinson-Mittel Hustenmittel Antiasthmatika Pharmaka mit vorwiegender Wirkung auf das periphere Nervensystem und die neuromuskulären Synapsen Muskelrelaxantien Lokalanästhetika Anhang: Cocain Pharmaka mit vorwiegender Wirkung auf das vegetative Nervensystem Einleitung (anatomischer Aufbau und Funktion des vegetativen Nervensystems) Pharmaka mit Angriff an den vegetativen Ganglien Ganglioplegika Ganglien-stimulierende Pharmaka ' Sympathomimetika Antisympathotonika Einteilung 142' Sympatholytika (Rezeptorenblocker) Neuronal angreifende Antisympathotonika Zentral angreifende Antisympathotonika Anhang: Antihypertensiva Parasympathomimetika Parasympatholytika Pharmaka mit vorwiegender Wirkung auf Herz, Kreislauf und Blut Kardiaka 149

6 Inhaltsverzeichnis XI 4.2. Antiarrhythmika Pharmaka zur Behandlung der Koronarinsuffizienz Calciumkanalhemmstoffe, Calciumantagonisten Pharmaka, die die Blutstillung beeinflussen Einleitung: Physiologie der Blutstillung Hämostyptika Hämotrope Hämostyptika Gerinnungsfaktoren Batroxobin Resorbierbare Tampons Gewebekleber Angiotrope Hämostyptika Andere Hämostyptika Arzneimittel, die die Blutstillung hemmen ' Antikoagulantien Heparin und Heparinoide Cumarin-Derivate Thrombozytenaggregationshemmer Calcium-entionisierende Pharmaka Antifibrinolytika Fibrinolytika Blutersatzmittel Plasmaexpander Elektrolytlösungen Pharmaka zur Verbesserung der Fließeigenschaften des Blutes (Rheologika) Pharmaka zur Behandlung von Anämien Eisen Pharmaka mit vorwiegender Wirkung auf Niere, Intestinaltrakt und Stoffwechsel Diuretika 161\ 5.2. Verdauungsfördernde Pharmaka (Azida, Stomachika und Fermentpräparate) Mittel zur Behandlung der Hyperazidität des Magens und von Magenund Duodenalulzera Choleretika und Cholekinetika (Cholagoga) Laxantien Antidiarrhoika Pharmaka zur Behandlung von Fettstoffwechselstörungen (Lipidsenker) Gichtmittel Adstringentien und lokal entzündungshemmende Pharmaka Adstringentien 165

7 XII Inhaltsverzeichnis Allgemeine Wirkungen und Anwendung Besonderheiten der einzelnen Adstringentien Gerbstoffe Aluminiumverbindungen Silberverbindungen Zinksulfat und Zinkoxyd Wismutsalze Lokal entzündungshemmende Pharmaka Kamillenblüten Histamin, Antihistaminika und andere Pharmaka mit Wirkung auf das Immunsystem Histamin Antihistaminika H,-Antihistaminika H r Antihistaminika Inhibitoren der Histaminsynthese Hemmstoffe der Mastzelldegranulation Immunsuppressiva und Immunstimulatoren Röntgenkontrastmittel Arzneimittel mit Wirkung auf Knochen und Zähne Calcium Fluor Edetinsäure Vitamine Einleitung Besonderheiten der einzelnen Vitamine Vitamin A (Retinoide)!\ Vitamin-B-Gruppe Thiamin (Aneurin = Vitamin B,) Riboflavin (Vitamin B 2 ) Vitamin B Vitamin B 12 (Cobalamine) Biotin : Pantothensäure Folsäure Niacin (Nicotinsäure, Nicotinamid) und ß-Pyridylcarbinol Vitamin C (Ascorbinsäure) Vitamin D (Calciferole) und Dihydrotachysterol Anhang: Biphosphonate Vitamin E (Tocopherole) 189

8 Inhaltsverzeichnis XIII Vitamin K (Phyllochinone) Anhang: Bioflavonoide 11. Hormone, Hormonanaloga, Hormonantagonisten u. ä Gonadotrocine und Gonadorelin Ostroeene Gestaeene Antikonzeotiva Antiöstroaene und Antieestaeene Oxvtocin Andere Uterina Androeene Anabolika Antiandroaene Adrenocorticotrooes Hormon (Corticotropin. ACTH) Glucocorticoide Mineralocorticoide Thvroxin und Triiodthvronin Thvreostatika Calcitonin Parathormon Insulin und orale Antidiabetika Glucaeon Adiuretin (Vasooressin. ADH) Prolactinhemmer Antiparasitär wirksame Pharmaka Allgemeine Einleitung: Begriffsbestimmung Desinfektionsmittel und Antiseptika Einleitung: Allgemeine Wirkungsbedingungen Einzelne Desinfektionsmittel Oxydationsmittel 205^ Allgemeine Wirkungen Einzelne Oxydationsmittel Wasserstoffperoxid Kaliumpermanganat Perborate und Percarbonate Halogene und halogenhaltige Verbindungen Allgemeine Wirkungen Besonderheiten einzelner Halogene Chlor Jod Alkohole Allgemeine Wirkungen 208

9 XIV Inhaltsverzeichnis Besonderheiten der einzelnen Alkohole Aldehyde Formaldehyd Formaldehyd-Derivate Säuren Alkali Phenol und Phenol-Derivate Allgemeine Eigenschaften Besonderheiten einzelner Phenol-Derivate Oberflächenaktive Verbindungen (Tenside) Allgemeine Eigenschaften Anionische Tenside Kationische Tenside Ampholytseifen Schwermetalle Quecksilber 215~ Chlorhexidin Hexetidin Acridin-Derivate Antibakterielle Chemotherapeutika/Antibiotika Wichtige Grundregeln der Chemotherapie ß-Lactam-Antibiotika Penicilline Cephalosporine und verwandte Verbindungen Andere ß-Lactam-Antibiotika Tetracycline Aminoglykosid-Antibiotika Makrolid-Antibiotika Lincosamide Chloramphenicol und seine Derivate Fosfomycin Polypeptid-Antibiotika \ Tyrothricin Bacitracin Polymyxine Fusidinsäure Glykopeptid-Antibiotika Mupirocin Sulfonamide Diaminopyrimidine (Trimethoprim und Tetroxoprim) Chinolone (Gyrasehemmer) Nitroimidazole Nitrofuran-Derivate Taurolidin Methenamin 254

10 Inhaltsverzeichnis XV Antituberkulotika Antimykotika Protozoenwirksame Chemotherapeutika Anthelminthika Viruswirksame Chemotherapeutika (Virustatika) Zytostatika Grundzüge der Toxikologie Begriffsbestimmungen Aufgaben der Toxikologie, toxikologische Grenzwerte Allgemeine Toxikologie Toxikokinetik Toxikodynamik, Klinische Toxikologie Systematische Toxikologie (spezielle Toxikologie) Metalle Metalle in der Umwelt Metallwirkungen auf den Menschen (Kinetik und Dynamik) Behandlung von Metallvergiftungen Besonderheiten einzelner Metalle Quecksilber Arsen Lösemittel Eigenschaften und Verwendung Allgemeine Wirkungen auf den Menschen Besonderheiten einzelner Lösemittel Aliphatische Kohlenwasserstoffe Halogenierte aliphatische Kohlenwasserstoffe Aromatische Kohlenwasserstoffe Alkohole 279 Literatur 28'2 Sachverzeichnis 283